名称:
发现新型尿素衍生物作为激活葡萄糖激酶和PPARγ的双靶降糖药
摘要:
受发现同时激活葡萄糖激酶(GK)和脂质体增殖物激活的受体-γ(PPARγ)的潜在配体的启发,这项工作提出了一系列新颖的尿素衍生物的合理设计和合成方法,这些衍生物是GK的有效双靶配体和PPARγ。所获得的衍生物,特别是化合物14j,14m,15g,15j和15s,在正常ICR小鼠中显示出较高的酶活性和中等的降血糖功效(相对于罗格列酮,GK激活倍数> 1.7,PPARγ激活百分比> 38.8%。 )。双作用剂的发现可提供治疗2型糖尿病的有效方法。
DOI:
10.1016/j.ejmech.2014.02.024