2-[(2S)-2-(ethylamino)propyl]isoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[(2S)-2-(ethylamino)propyl]isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂
• 分子量: 232.282
• InChiKey: OXEXEQWHVPKPGM-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(2S)-2-(ethylamino)propyl]isoindole-1,3-dione 在 一水合肼 、 2-Chloro-1,3-dimethylimidazolidinium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-[(2S)-1-aminopropan-2-yl]-N-ethyl-3-fluoro-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-AND N [(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  [FR] NOUVEAUX N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]- ET N [(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及新颖的N-[(嘧啶基氨基)丙基]-和N-[(吡嗪基氨基)丙基]芳基甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是在与促觉醒素亚型1受体有关的疾病的治疗或预防中的应用。

  公开号：

  WO2017178341A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-benzyl-N-ethylalaninol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 2-[(2S)-2-(ethylamino)propyl]isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-AND N [(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  [FR] NOUVEAUX N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]- ET N [(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及新颖的N-[(嘧啶基氨基)丙基]-和N-[(吡嗪基氨基)丙基]芳基甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是在与促觉醒素亚型1受体有关的疾病的治疗或预防中的应用。

  公开号：

  WO2017178341A1

文献信息

• [EN] NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-AND N-[(PYRIDINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES<br/>[FR] NOUVEAUX N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]- ET N-[(PYRIDINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2017178343A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present invention relates to novel N-[(Pyrimidinylamino)propanyl]- and N-[(Pyridinylamino)propanyl]arylcarboxamide derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with the orexin sub-type 1 receptor.

  本发明涉及新型N-[(嘧啶基氨基)丙基]-和N-[(吡啶基氨基)丙基]芳基甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是在治疗或预防与促醒素亚型1受体相关的疾病方面。
• [EN] NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-, N-[(PYRIDYLAMINO)PROPANYL] - AND N-[(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES<br/>[FR] NOUVEAUX N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-, N-[(PYRIDYLAMINO)PROPANYL] - ET N-[(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019025275A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  The present invention relates to novel N-[(Pyrimidinylamino)propanyl]-, N-[(Pyridylamino)propanyl]- and N-[(Pyrazinylamino)propanyl]arylcarboxamide derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with the orexin sub-type 1 receptor.

  本发明涉及新颖的N-[(嘧啶基氨基)丙基]-、N-[(吡啶基氨基)丙基]-和N-[(吡嗪基氨基)丙基]芳基羧酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是用于治疗或预防与促觉醒素亚型1受体相关的疾病。
• N-[(Pyrimidinylamino)propanyl]-and N-[(Pyridinylamino)-propanyl]arylcarboxamides
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US10710984B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  The present invention relates to novel N-[(Pyrimidinylamino)propanyl]- and N-[(Pyridinylamino)propanyl]arylcarboxamide derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with the orexin sub-type 1 receptor.

  本发明涉及新型N-[(嘧啶基氨基)丙基]-和N-[(吡啶基氨基)丙基]芳基羧酰胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用，特别是在治疗或预防与食欲素亚型1受体相关疾病中的应用。
• N-[(pyrimidinylamino)propanyl]-,n-[pyridylamino)propanyl]- and n-[(pyrazinylaminol)propanyl]arylcarboxamides
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US11236072B2

  公开（公告）日：2022-02-01

  The present invention relates to novel N-[(Pyrimidinylamino)propanyl]-, N-[(Pyridylamino)-propanyl]- and N-[(Pyrazinylamino)¬propanyl]arylcarboxamide such as compound The present invention also relates to derivatives of such compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with the orexin sub-type 1 receptor.

  本发明涉及新型 N-[(嘧啶基氨基)丙基]-、N-[(吡啶基氨基)-丙基]- 和 N-[(吡嗪基氨基)¬丙基]芳基甲酰胺，如化合物 本发明还涉及此类化合物的衍生物、其制备工艺、含有此类化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在治疗或预防与奥曲肽亚型 1 受体有关的疾病中的用途。
• NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-AND N [(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3442964B1

  公开（公告）日：2020-05-06