9H-fluoren-9-ylmethyl N-(1-hydroxybutan-2-yl)carbamate | 185308-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9H-fluoren-9-ylmethyl N-(1-hydroxybutan-2-yl)carbamate
• CAS: 185308-01-4
• 化学式: C₁₉H₂₁NO₃
• mdl: MFCD18328472
• 分子量: 311.4
• InChiKey: JJVATGCCSPHKKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.315
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 、 邻硝基苯磺酰氯 、 N-甲基吗啉 、 三苯基膦 、 9H-fluoren-9-ylmethyl N-(1-hydroxybutan-2-yl)carbamate 、 二乙基偶氮二羧酸酯 、 三氟乙酸 在 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲醇 、 crude product 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以to afford the product (89 mg, 40%)的产率得到2-[[2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-butyl]-(2-nitro-benzenesulfonyl)-amino]-3-furan-2-yl-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  IAP BINDING COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药，其与凋亡抑制蛋白（IAPs）结合。本发明的化合物可用作诊断和治疗增生性疾病，例如癌症，促进增殖细胞的凋亡，并使细胞对凋亡诱导剂敏感。本发明还提供式(VI)或(VII)的聚合物化合物，其中包括至少两个式(I)的单体单位，或至少一个式(I)的单体单位和一个实体E。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，以及在医学中使用上述化合物的用途。

  公开号：

  US20110230419A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS IAP BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME COMPOSÉS SE LIANT AUX INHIBITEURS DE PROTÉINES D'APOPTOSE
  申请人：NUEVOLUTION AS

  公开号：WO2009152824A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates thereof, that bind to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs). The compounds of the invention may be used as diagnostic and therapeutic agents in the treatment of proliferative diseases, such as cancer, for promoting apoptosis in proliferating cells, and for sensitizing cells to inducers of apoptosis. The present invention furthermore provides a polymeric compound of formulas (VI) or (VII), comprising either at least two monomeric units of compounds of formula (I), or at least one monomeric unit of a compound of formula (I) and an entity E. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds of formulas (I), (VI), and (VII) and the use of said compounds in medicine.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物，这些化合物与凋亡抑制蛋白(IAPs)结合。本发明的化合物可用作诊断和治疗剂，用于治疗增殖性疾病，如癌症，促进增殖细胞中的凋亡，并使细胞对凋亡诱导剂敏感。本发明还提供了具有式(VI)或(VII)的聚合物化合物，包括至少两个式(I)化合物的单体单位，或至少一个式(I)化合物的单体单位和实体E。本发明还涉及包含所述式(I)、(VI)和(VII)化合物的药物组合物以及在医学中使用所述化合物的用途。
• Linear Natriuretic Peptide Constructs
  申请人：Sharma Shubh D.

  公开号：US20070232546A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Linear constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues and at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group covalently bound to a reactive group of at least one of the amino acid residues or surrogates, pharmaceutical compositions including such linear constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.

  具有N-末端和C-末端的线性结构，可以结合到一种利钠肽受体上，并包括多个氨基酸残基和至少一种符合式I的氨基酸替代物：其中R、R'、Q、Y、W、Z、J、x和n如规范中所定义，并且可选地至少一种假体基团共价结合到至少一个氨基酸残基或替代物的反应性基团上，包括这种线性结构的药物组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其他需要诱导抗高血压、心血管、肾脏或内分泌效应的情况、综合症或疾病的方法。
• Amino Acid Surrogates for Peptidic Constructs
  申请人：Sharma D. Shubh

  公开号：US20070260040A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Ring-constrained amino acid surrogates of formula I: where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6a , R 6b , R 7 , and y are as defined in the specification, methods for synthesizing ring-constrained amino acid surrogates of formula I, methods of use of ring-constrained amino acid surrogates of formula I, including use in linear or cyclic compounds which include a plurality of amino acid residues and one or more ring-constrained amino acid surrogates of formula I and linear or cyclic compounds which include a plurality of amino acid residues and one or more ring-constrained amino acid surrogates of formula I.

  公式I中的环约束氨基酸代用物，其化学式为：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7和y的定义如规范中所述。本发明还涉及一种合成公式I中的环约束氨基酸代用物的方法，以及使用公式I中的环约束氨基酸代用物的方法，包括在包括多个氨基酸残基和一个或多个公式I中的环约束氨基酸代用物的线性或环状化合物中使用，以及在包括多个氨基酸残基和一个或多个公式I中的环约束氨基酸代用物的线性或环状化合物中使用。
• Cyclic Natriuretic Peptide Constructs
  申请人：Sharma D. Shubh

  公开号：US20070265206A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Cyclic constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues, at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group, pharmaceutical compositions including such cyclic constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.

  具有N-端和C-端的循环结构，能够结合到利钠肽受体并包括多种氨基酸残基，至少包括一个公式I的氨基酸替代物：其中，R、R'、Q、Y、W、Z、J、x和n如说明书中所定义的，以及可选地至少一个假体基团，包括这种循环结构的制药组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其他需要诱导抗高血压、心血管、肾脏或内分泌效应的情况、综合征或疾病的方法。
• Amide Linkage Cyclic Natriuretic Peptide Constructs
  申请人：Sharma Shubh D.

  公开号：US20100035821A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Cyclic constructs which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues, at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and a cyclic linkage including one or two amide bonds, pharmaceutical compositions including such cyclic constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.

  具有环状结构的构造物，可以与利钠肽受体结合，包括多个氨基酸残基，至少包括一个如下式I所示的氨基酸代用物：其中，R、R'、Q、Y、W、Z、J、x和n的定义如规范中所述，以及包括一个或两个酰胺键的环状连接，包括这种环状构造物的制药组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其他需要诱导抗高血压、心血管、肾脏或内分泌效应的情况、综合征或疾病的方法。