Ethyl 5-amino-3-hydroxypentanoate | 182955-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ethyl 5-amino-3-hydroxypentanoate
• CAS: 182955-76-6
• 化学式: C₇H₁₅NO₃
• 分子量: 161.2
• InChiKey: URARCLSKGKDNGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Process for preparing C5 products and their use for Atorvastatin synthesis
  申请人：Ratiopharm GmbH

  公开号：EP1705175A1

  公开（公告）日：2006-09-27

  The present invention relates to a process for preparing C5 intermediates and their use in the preparation of pyrrole derivatives of a class that is effective at inhibiting the biosynthesis of cholesterol in humans, and more particularly to improved synthetic methods for preparing 3,5-dihydroxy-7-pyrrol-1-yl heptanoic acids from 1,4-diketo starting materials. The invention further relates to intermediates in this process

  本发明涉及一种制备C5中间体并将其用于制备一类对人类胆固醇生物合成具有抑制作用的吡咯衍生物的方法，更具体地涉及从1,4-二酮起始物质改进的合成方法，用于制备3,5-二羟基-7-吡咯-1-基庚酸。该发明还涉及该过程中的中间体。
• PEG LINKER COMPOUNDS AND BIOLOGICALLY ACTIVE CONJUGATES THEREOF
  申请人：Lee Chyi

  公开号：US20090285780A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  PEG linker compounds and biologically active conjugates thereof having mixed functional group linkages attached to at least one PEG moeity, and a coupling group for attaching a biologically active molecule. The PEG mixed linkages can be the combinations of stable, or labile, or releasable, or stable and labile, or stable and releasable, or releasable and labile covalent linkages. The mixed functional linkages of the PEG linker compounds consist of different organic functional groups, which have non-equivalent half-life in plasma and, hence, they have different release rates in blood. The present invention also provides for attachment of novel PEG linker compounds with mixed functional linkages for Pegylation of biologically active molecules to produce Probiomolecule-PEG constructs. The Probiomolecule-PEG construct is the prodrug of biomolecule-PEG conjugate or biomolecule. The Probiomolecule-PEG conjugate will gradually lose portions (or all) of its PEG polymers in vivo to convert into smaller size biomolecule-PEG conjugate (or biologically active molecule), thereby increasing their biological activity in vivo.

  PEG连接剂化合物及其生物活性共轭物，其混合功能基连接至少一个PEG分子，并具有用于连接生物活性分子的偶联基。PEG混合连接可以是稳定的、不稳定的、可释放的、稳定和不稳定的、稳定和可释放的、可释放和不稳定的共价连接的组合。PEG连接剂的混合功能连接由不同的有机功能基组成，在血浆中具有不同的半衰期，因此在血液中具有不同的释放速率。本发明还提供了将新型PEG连接剂与混合功能连接用于PEG化生物活性分子，以产生Probiomolecule-PEG构建物的附着。Probiomolecule-PEG构建物是生物分子-PEG共轭物或生物分子的前药。Probiomolecule-PEG共轭物将逐渐失去其体内的PEG聚合物部分（或全部），转化为更小的生物分子-PEG共轭物（或生物活性分子），从而增加它们在体内的生物活性。
• [EN] PEG LINKER COMPOUNDS AND BIOLOGICALLY ACTIVE CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE LIEURS À BASE DE POLYÉTHYLÈNE GLYCOL ET CONJUGUÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS À BASE DESDITS COMPOSÉS
  申请人：PEG BIOSCIENCES

  公开号：WO2007140282A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  [EN] PEG linker compounds and biologically active conjugates thereof having mixed functional group linkages attached to at least one PEG moeity, and a coupling group for attaching a biologically active molecule. The PEG mixed linkages can be the combinations of stable, or labile, or releasable, or stable and labile, or stable and releasable, or releasable and labile covalent linkages. The mixed functional linkages of the PEG linker compounds consist of different organic functional groups, which have non-equivalent half-life in plasma and, hence, they have different release rates in blood. The present invention also provides for attachment of novel PEG linker compounds with mixed functional linkages for Pegylation of biologically active molecules to produce Probiomolecule-PEG constructs. The Probiomolecule-PEG construct is the prodrug of biomolecule-PEG conjugate or biomolecule. The Probiomolecule-PEG conjugate will gradually lose portions (or all) of its PEG polymers in vivo to convert into smaller size biomolecule-PEG conjugate (or biologically active molecule), thereby increasing their biological activity in vivo.
  [FR] La présente invention concerne des composés de lieurs à base de polyéthylène glycol (PEG) et des conjugués biologiquement actifs à base desdits composés comprenant des liaisons de groupes fonctionnelles mixtes liées à au moins une fraction PEG, et un groupe de couplage pour se lier une molécule biologiquement active. Les liaisons mixtes PEG peuvent être des combinaisons de liaisons covalentes stables, ou labiles, ou libérables, stables et labiles, ou stables et libérables, ou libérables et labiles. Les liaison fonctionnelles mixtes des composés de lieurs PEG sont constituées de différents groupes fonctionnels organiques, qui ont une demi-vie non équivalente en plasma et, donc, ils ont différents taux de libération dans le sang. La présente invention concerne également la liaison de nouveaux composés de lieurs PEG avec des liaisons fonctionnelles mixtes pour la pégylation de molécules biologiquement actives pour produire des constructions probiomolécules-PEG. La construction biomolécule précurseur-PEG est le promédicament de conjugué ou biomolécule de biomolécule-PEG. Le conjugué biomolécule précurseur-PEG va graduellement perdre des parties (ou tous) de ces polymères PEG in vivo pour se transformer en conjugué (ou molécule biologiquement active) biomolécule-PEG de taille inférieure, accroissant ainsi leur activité biologique in vivo.
• [EN] PROCESS FOR PREPARING C5 INTERMEDIATES AND THEIR USE IN THE PREPARATION OF N-SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES EN C5 ET UTILISATION DANS LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PYRROLE N-SUBSTITUÉS
  申请人：RATIOPHARM GMBH

  公开号：WO2007131528A1

  公开（公告）日：2007-11-22

  [EN] The present invention relates to a process for preparing C5 intermediates and their use in the preparation of pyrrole derivatives of a class that is effective at inhibiting the biosynthesis of cholesterol in humans, and more particularly to improved synthetic methods for preparing 3,5-dihydroxy-7-pyrrol-1-yl heptanoic acids from 1,4-diketo starting materials. The invention further relates to intermediates in this process.
  [FR] La présente invention concerne un procédé de préparation d'intermédiaires en C5 et leur utilisation dans la préparation de dérivés de pyrrole d'une classe qui est efficace pour inhiber la biosynthèse du cholestérol chez les êtres humains, et plus particulièrement des procédés de synthèse perfectionnés pour préparer des acides 3,5-dihydroxy-7-pyrrol-1-yl héptanoïques à partir de matières de départ 1,4-dicéto. L'invention porte en outre sur des intermédiaires dans ce procédé.