N-(3-amino-4-methylphenyl)-4-methylbenzamide | 1016519-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3-amino-4-methylphenyl)-4-methylbenzamide
• CAS: 1016519-79-1
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O
• mdl: MFCD09933015
• 分子量: 240.305
• InChiKey: ZKVYZULRTAMIQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-5-甲基吡咯并[1,2-F][1,2,4]三嗪-6-羧酸乙酯 、 N-(3-amino-4-methylphenyl)-4-methylbenzamide 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪作为有效的p38αMAP激酶抑制剂的合成和SAR。

  摘要：

  基于吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪环系统的一系列新化合物已被鉴定为有效的p38αMAP激酶抑制剂。报道了从这类抑制剂中选择的类似物的合成，结构-活性关系（SAR）和体内活性。基于X射线共晶体的其他研究表明，该系列的有效抑制剂之一与p38α酶的DFG-out构象结合。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.02.067

文献信息

• [EN] AZAINDOLE DERIVATIVES AS MULTI KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AZA-INDOLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MULTIPLES KINASES
  申请人：ORIBASE PHARMA

  公开号：WO2014102377A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to compounds of the following formula (I) and/or the pharmaceutically acceptable addition salts, solvates, enantiomers, diastereoisomers thereof, as well as mixtures thereof. The subject matter of the present invention thus also includes the preparation of compounds of formula (I), their uses, in particular in the inhibition of protein kinases which are implicated for example in numerous diseases such as cancers or immune system disorders.

  本发明涉及式(I)化合物和/或其药用可接受的增加盐、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体，以及它们的混合物。因此，本发明的主题还包括式(I)化合物的制备、用途，特别是在抑制涉及多种疾病（如癌症或免疫系统疾病）的蛋白激酶方面的用途。
• AZAINDOLE DERIVATIVES AS MULTI KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIBASE PHARMA

  公开号：US20150353539A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention relates to compounds of the following formula (I) and/or the pharmaceutically acceptable addition salts, solvates, enantiomers, diastereoisomers thereof, as well as mixtures thereof. The subject matter of the present invention thus also includes the preparation of compounds of formula (I), their uses, in particular in the inhibition of protein kinases which are implicated for example in numerous diseases such as cancers or immune system disorders.

  本发明涉及以下式(I)的化合物和/或其药学上可接受的加合盐、溶剂化物、对映体、非对映异构体以及它们的混合物。因此，本发明的主题还包括制备式(I)化合物，它们的用途，特别是在抑制蛋白激酶方面的用途，这些蛋白激酶例如与许多疾病有关，如癌症或免疫系统紊乱。
• US9550772B2
  申请人：——

  公开号：US9550772B2

  公开（公告）日：2017-01-24
• Synthesis and SAR of new pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazines as potent p38α MAP kinase inhibitors
  作者：Stephen T. Wrobleski、Shuqun Lin、John Hynes、Hong Wu、Sidney Pitt、Ding Ren Shen、Rosemary Zhang、Kathleen M. Gillooly、David J. Shuster、Kim W. McIntyre、Arthur M. Doweyko、Kevin F. Kish、Jeffrey A. Tredup、Gerald J. Duke、John S. Sack、Murray McKinnon、John Dodd、Joel C. Barrish、Gary L. Schieven、Katerina Leftheris

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.02.067

  日期：2008.4

  A novel series of compounds based on the pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine ring system have been identified as potent p38 alpha MAP kinase inhibitors. The synthesis, structure-activity relationships (SAR), and in vivo activity of selected analogs from this class of inhibitors are reported. Additional studies based on X-ray co-crystallography have revealed that one of the potent inhibitors from this series

  基于吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪环系统的一系列新化合物已被鉴定为有效的p38αMAP激酶抑制剂。报道了从这类抑制剂中选择的类似物的合成，结构-活性关系（SAR）和体内活性。基于X射线共晶体的其他研究表明，该系列的有效抑制剂之一与p38α酶的DFG-out构象结合。