1-Thiazolyl-(2)-benzotriazol | 22244-49-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并三唑类
• 英文名称: 1-Thiazolyl-(2)-benzotriazol
• 英文别名: 1-thiazol-2-yl-1H-benzo[1,2,3]triazole；2-(Benzotriazol-1-yl)-1,3-thiazole
• CAS: 22244-49-1
• 化学式: C₉H₆N₄S
• 分子量: 202.239
• InChiKey: LLLPMKFHHZRLRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Thiazolyl-(2)-benzotriazol 生成 (8CI,9CI)-噻唑并[3,2-a]苯并咪唑
  参考文献：
  名称：

  苯并三唑的光化学

  摘要：

  我们已经研究了苯并三唑与以下1个取代基的光解作用：2-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，异喹啉-1-基，噻唑-2-基和苯并噻唑-2-基。通过从苯并三唑基除去氮并在杂环取代基的氮上选择性闭环获得缩合的杂环。苯并咪唑[2,1- a ]异喹啉和吡啶基[1,2- a ]-和噻唑并[3,2- a生成]-苯并咪唑。该反应不同于经典的酸催化的苯并三唑分解反应，在该反应中，环化反应确实发生在杂环的氮原子上，除非其他位置被取代基封端：此空间要求是通过光解获得相同产物所必需的如通过热解法，但是产率较低。

  DOI：

  10.1039/j39690001334

文献信息

• NOVEL COMPOUND EXHIBITING ENTEROPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：LG CHEM, LTD.

  公开号：EP3778577A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  The present invention relates to a novel compound exhibiting enteropeptidase-inhibiting activity, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic diseases such as obesity, diabetes mellitus or hyperlipidemia, etc. comprising the compound or pharmaceutically acceptable salt, and a method for preventing or treating metabolic disease using the above novel compound. The compound of the present invention has excellent inhibitory activity against enteropeptidase, and thus is not absorbed into the body, but are excreted outside the body. However, since not only fat but also protein are discharged together, it has few side effects such as fat stools and acts only in the gastrointestinal tract, so it has few side effects such as depression, and is very useful as a therapeutic or prophylactic drug for various metabolic diseases such as obesity, diabetes mellitus, and hyperlipidemia.

  本发明涉及一种具有肠肽酶抑制活性的新型化合物、其药学上可接受的盐、包含该化合物或药学上可接受的盐的用于预防和治疗肥胖、糖尿病或高脂血症等代谢性疾病的药物组合物，以及使用上述新型化合物预防或治疗代谢性疾病的方法。本发明的化合物对肠肽酶有很好的抑制活性，因此不会被人体吸收，而是排出体外。然而，由于不仅脂肪，而且蛋白质也一起排出体外，因此它很少有脂肪便等副作用，而且只作用于胃肠道，所以很少有抑郁等副作用，作为肥胖症、糖尿病和高脂血症等各种代谢疾病的治疗或预防药物非常有用。
• Photochemistry of benzotriazoles
  作者：A. J. Hubert

  DOI：10.1039/j39690001334

  日期：——

  We have studied the photolysis of benzotriazoles with the following 1-substituents: 2-pyridyl, 3-methyl-2-pyridyl, isoquinolin-1-yl, thiazol-2-yl, and benzothiazol-2-yl. Condensed heterocycles are obtained by elimination of nitrogen from the benzotriazolyl group and selective ring closure on the nitrogen of the heterocyclic substituent. Benzimidazo[2,1-a] isoquinoline and pyrido[1,2-a]- and thiazolo[3

  我们已经研究了苯并三唑与以下1个取代基的光解作用：2-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，异喹啉-1-基，噻唑-2-基和苯并噻唑-2-基。通过从苯并三唑基除去氮并在杂环取代基的氮上选择性闭环获得缩合的杂环。苯并咪唑[2,1- a ]异喹啉和吡啶基[1,2- a ]-和噻唑并[3,2- a生成]-苯并咪唑。该反应不同于经典的酸催化的苯并三唑分解反应，在该反应中，环化反应确实发生在杂环的氮原子上，除非其他位置被取代基封端：此空间要求是通过光解获得相同产物所必需的如通过热解法，但是产率较低。