3-amino-5-methoxy-3,4-dihydrocarbostyril | 639478-58-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-5-methoxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 3-amino-3,4-dihydro-5-methoxy-2(1H)-quinolinone；3-amino-5-methoxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 639478-58-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• 分子量: 192.217
• InChiKey: ILNKXXBDDZGYHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-amino-5-methoxy-3,4-dihydrocarbostyril hydrochloride 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-amino-5-methoxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use

  摘要：

  公式I的化合物 其中 W是具有结构的双环杂芳基 X是—O—，—S—，—SO 2 —，—CHR 5 —，—CHR 5 O—，—CHR 5 S—，—CHR 5 SO 2 —，—CHR 5 CO—或—CH 2 CHR 5 —; Y是一个键或—CHR 6 —; Z是以下结构的芳基或杂芳基团： A是—CH—或—N—; B是—O—或—S—; 和 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R 7 和R 8 如本文所述。 此外，提供了一种治疗糖尿病和相关疾病的方法，该方法使用上述化合物的糖原磷酸化酶抑制剂量，可以单独使用或与另一种治疗剂联合使用。

  公开号：

  US20040002495A1

文献信息

• Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds
  申请人：——

  公开号：US20040142938A1

  公开（公告）日：2004-07-22

  Prodrugs of a glycogen phosphorylase inhibiting compounds are provided, said prodrug compounds having the formula I G(—O 2 CR′) m (—OH) n (—O 2 C(CH 2 ) p CH 3 ) q I wherein G is a C 3 to C 5 branched or straight carbon chain and (—O 2 CR′), (—OH) and (—O 2 C(CH 2 ) p CH 3 ) are attached to any available carbon atom along G; m is an integer from 1 to 4; n is an integer from 0 to 3; p is an integer from 0 to 16; q an integer from 0 to 3; where the sum of m, n and q is 3 or 4; and —O 2 CR′ is a fragment of a compound of formula 1 wherein W, X, Y, Z, R 1 and R 2 are as defined herein. Further provided are pharmaceutical compositions and methods for treating diabetes and related diseases employing compounds above, either alone or in combination with another therapeutic agent.

  提供了一种糖原磷酸化酶抑制化合物的前药，所述前药化合物具有以下式I G(—O 2 CR′) m (—OH) n (—O 2 C(CH 2 ) p CH 3 ) q I 其中G是C 3 到C 5 支链或直链碳链，(—O 2 CR′)、(—OH)和(—O 2 C(CH 2 ) p CH 3 )连接到G上的任何可用碳原子上； m是从1到4的整数； n是从0到3的整数； p是从0到16的整数； q是从0到3的整数；其中m、n和q的总和为3或4；以及 —O 2 CR′是具有以下式的化合物的片段 1 其中W、X、Y、Z、R 1 和R 2 如本文所定义。 还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的药物组合物和方法，可以单独使用或与另一种治疗剂联合使用。
• [EN] TETRAHYDROQUINOLONES AND AZA-ANALOGUES THEREOF FOR USE AS DPP-IV INHIBITORS IN THE TREATEMENT OF DIABETES<br/>[FR] TETRAHYDROQUINOLONES ET AZA-ANALOGUES ASSOCIES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DPP-IV DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005123685A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  Compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, formula (I) wherein Ar is optionally substituted phenyl; R1 is selected from: formula a) or b) (wherein is a single or double bond); R5, R6, R7 and R8 are for example hydrogen or alkyl; R4 is selected from hydrogen, (3-4C)cycloalkyl and optionally substituted (1-4C)alkyl; R10 is for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, hydroxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, aryl(1-4C)alkyl; Y is carbon and Ring A is optionally substituted phenylene; or each Y may independently be carbon or nitrogen and Ring A is optionally substituted 5- or 6-membered, heteroarylene ring; R11 is selected from hydrogen and optionally substituted phenyl; p is independently at each occurrence 0, 1 or 2; are described. Processes for making such compounds and their use as DPP-IV inhibitors in the treatment of diabetes are also described.

  化合物的化学式（I）或其药用可接受的盐，其中化学式（I）中Ar是可选择的取代苯基；R1选自：化学式a）或b）（其中是单键或双键）；R5、R6、R7和R8例如是氢或烷基；R4选自氢、（3-4C）环烷基和可选择的取代（1-4C）烷基；R10例如选自氢、（1-4C）烷基、（3-6C）环烷基（1-4C）烷基、羟基（1-4C）烷基、（1-4C）烷氧基、芳基（1-4C）烷基；Y是碳，环A是可选择的取代苯基；或每个Y可以独立地是碳或氮，环A是可选择的取代的5-或6-成员的杂芳烃环；R11选自氢和可选择的取代苯基；p在每次出现时独立地为0、1或2；描述了制备这类化合物的过程以及它们作为DPP-IV抑制剂在糖尿病治疗中的用途。
• Tetrahydroquinolones and Aza-Analogues Thereof for Use as Dpp-IV Inhibitors in the Treatment of Diabetes
  申请人：Birch Martin Alan

  公开号：US20080009512A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, formula (I) wherein Ar is optionally substituted phenyl; R 1 is selected from: formula a) or b) (wherein is a single or double bond); R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are for or alkyl; R 4 is selected from hydrogen, (3-4C)cycloalkyl and optionally substituted (1-4C)alkyl; R 10 is for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, hydroxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, aryl(1-4C)alkyl; Y is carbon and Ring A is optionally substituted phenylene; or each Y may independently be carbon or nitrogen and Ring A is optionally substituted 5- or 6-membered, heteroarylene ring; R 11 is selected from hydrogen and optionally substituted phenyl; p is independently at each occurrence 0, 1 or 2; are described. Processes for making such compounds and their use as DPP-IV inhibitors in the treatment of diabetes are also described.

  化合物的公式（I）或其药学上可接受的盐，公式（I）中 Ar 是可选的取代苯基；R1 选自：公式 a）或 b）（其中是单键或双键）；R5、R6、R7 和 R8 是氢或烷基；R4 选自氢、（3-4C）环烷基和可选取代的（1-4C）烷基；R10 例如选自氢、（1-4C）烷基、（3-6C）环烷基（1-4C）烷基、羟基（1-4C）烷基、（1-4C）烷氧基、芳基（1-4C）烷基；Y 是碳且环A是可选的取代苯基；或每个Y可以独立地是碳或氮，环A是可选的取代5-或6-成员的杂环芳烃环；R11选自氢和可选取代的苯基；p 在每次出现时独立地为0、1或2。描述了制备这种化合物的过程以及它们作为DPP-IV抑制剂在糖尿病治疗中的用途。
• TETRAHYDROQUINOLONES AND AZA-ANALOGUES THEREOF FOR USE AS DPP-IV INHIBITORS IN THE TREATEMENT OF DIABETES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1758863A1

  公开（公告）日：2007-03-07
• US7057046B2
  申请人：——

  公开号：US7057046B2

  公开（公告）日：2006-06-06