(1R)-1-amino-1-phenylpropan-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1R)-1-amino-1-phenylpropan-2-one
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: FSTYOUCNSTZVDF-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-苯基-1,2-丙二酮 在 leucine dehydrogenase from exigobacterium sibiricum K₇₇S/N₂₇₀L mutant 、 还原型辅酶Ⅰ 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过来自西伯利亚Exigobacterium sibiricum的脱氢酶突变体的还原胺化反应对胺进行对映选择性合成：底物范围，共溶剂耐受性和生物催化剂固定化

  摘要：

  近年来，在胺脱氢酶的存在下对酮的还原胺化作为从苯酮，氨源，还原剂和辅因子开始的胺的对映选择性制备胺的有吸引力的合成策略出现，该方法通过原位再循环。第二种酶。该领域当前的挑战包括提供广泛的合成平台以及包括酶固定化在内的工艺开发。在此贡献中，解决了这些问题。利用胺脱氢酶EsLeuDH-DM作为西伯利亚杆菌（Exigobacterium sibiricum）亮氨酸脱氢酶的突变体，测试了一系列芳基取代的酮作为底物，显示出较宽的底物耐受性。还研究了动力学以及抑制作用，并以苯乙酮为模型底物证明了该方法对合成目的的适用性。即使在提高的底物浓度为50 mM的情况下，也可以实现出色的转化率。另外，检查了与水混溶的助溶剂的影响，使用高达30％（v / v）的DMSO时发现了良好的活性。此外，利用疏水性支持物和用于共价结合的支持物分别作为载体，证明了EsLeuDH-DM的成功固定。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.12.005

文献信息

• SEMISYNTHETIC DERIVATIVES OF NYSTATIN A1
  申请人：BLIRT S.A.

  公开号：US20150045316A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The invention provides semisynthetic derivatives of Nystatin A 1 , water soluble salts and complexes, pharmaceutical compositions and plant protection products comprising the derivatives and their use, as antifungal antibiotics (Formula 1a).

  这项发明提供了Nystatin A1的半合成衍生物，水溶性盐和络合物，包括这些衍生物的药物组合物和植物保护产品，以及它们作为抗真菌抗生素的用途（公式1a）。
• AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US20140148436A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

  本发明提供了化合物，包括已分离的对映体、非对映异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐，其化学式为A-L-CR，其中CR是一个环状核心基团，L是一个连接基团，A如本文所定义。本发明还提供了使用该化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗高增殖性疾病，如癌症的方法。
• N-SUBSTITUTED SECOND GENERATION DERIVATIVES OF ANTIFUNGAL ANTIBIOTIC AMPHOTERICIN B AND METHODS OF THEIR PREPARATION AND APPLICATION
  申请人：BLIRT S.A.

  公开号：US20150291648A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention provides semisynthetic N-substituted derivatives of the antifungal antibiotic Amphotericin B and water soluble salts and complexes, pharmaceutical compositions and plant and building treatment products comprising the derivatives and their use as antifungal antibiotics.

  本发明提供了半合成的N-取代衍生物的抗真菌抗生素Amphotericin B，以及水溶性盐和配合物、制药组合物和植物和建筑处理产品，其中包括这些衍生物及其用作抗真菌抗生素的用途。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES
  申请人：VIDAL Agnes

  公开号：US20160045505A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I)) or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as Leishmaniasis, Human African Trypanosomiasis and Chagas disease.

  本发明提供了公式（I）的化合物：（公式（I）），或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如定义所述。本发明还提供了包括这种化合物的制药组合物和使用这种化合物治疗、预防、抑制、改善或根除由寄生虫引起的疾病的方法，例如利什曼病、非洲人类锥虫病和恰加斯病。
• Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10596175B2

  公开（公告）日：2020-03-24

  The present invention provides compounds of Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as leishmaniasis, human African trypanosomiasis and Chagas disease.

  本发明提供了式 A 的化合物： 或其药学上可接受的盐、同系物或立体异构体，其中变量如本文所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗、预防、抑制、改善或根除寄生虫引起的疾病（如利什曼病、人类非洲锥虫病和南美锥虫病）的病理和/或症状的方法。