6-chloro-5-fluoro-N4-[(S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]-N2-(5-methoxy-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine 、
桥环吗啡啉盐酸盐 在
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
正丁醇 为溶剂,
反应 4.0h,
以30%的产率得到5-fluoro-N4-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]-N2-(5-methoxy-1H-pyrazol-3-yl)-6-(2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yl)pyrimidine-2,4-diamine