S(-) amlodipine oxalate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: S(-) amlodipine oxalate
• 英文别名: 3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;oxalic acid
• 化学式: C₂H₂O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 498.917
• InChiKey: ACNRINYMGHPGSS-LMOVPXPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.42
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  草酸 、 左旋氨氯地平 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以89.2%的产率得到S(-) amlodipine oxalate
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of s (-) amlodipine salts

  摘要：

  本文描述了一种制备S(-)氨氯地平盐的过程，包括将S(-)氨氯地平碱与苯磺酸、草酸、马来酸、琥珀酸和对甲苯磺酸等药用可接受的酸溶液反应。该反应在有机溶剂存在下在室温下进行。有机溶剂包括乙醇、甲醇、2-丙醇等醇类、甲苯等烃类和二甲基亚砜等极性溶剂。通过加水并通过过滤分离形成的盐来获得盐。该发明的独特特点是以良好的化学产率、高对映纯度和制备制药组合物（如片剂配方）所需的质量生产S(-)氨氯地平苯甲酸盐。

  公开号：

  EP1407773A1

文献信息

• Process for preparation of chiral amlodipine salts
  申请人：Joshi Rohini R.

  公开号：US06846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(−) Amlodipine and R(+) Amlodipine from without isolation of a free base from with optical purity rank between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using of L(+) or D(−) tartaric acid to obtain salt of corresponding to the acid used in ee rang from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药用可接受盐，即S(−)氨氯地平和R(+)氨氯地平的方法，该方法不需要从光学纯度介于96-99%之间的自由碱中分离。该方法包括使用L(+)或D(−)酒石酸分离RS氨氯地平碱，以获得相应于所用酸的盐，其ee值介于96-99%之间。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE SELS CHIRAUX D'AMLODIPINE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2005049571A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(-) Amlodipine and R(+) Amlodipine without isolation of the chiral free base wherein the product has optical purity ranging between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using L(+) or D(-) tartaric acid followed by reaction of the separated tartrate salt with an organic acid to obtain the salt corresponding to the acid used in ee ranging from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药物可接受盐的过程，即S(-)氨氯地平和R(+)氨氯地平的盐，无需分离手性自由基，其中产品的光学纯度在96-99％之间。该过程包括使用L(+)或D(-)酒石酸分离RS氨氯地平碱，随后将分离的酒石酸盐与有机酸反应，以获得与所使用酸相对应的盐，其ee在96-99％之间。
• PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS
  申请人：COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH

  公开号：EP1687273A1

  公开（公告）日：2006-08-09
• US6608206B1
  申请人：——

  公开号：US6608206B1

  公开（公告）日：2003-08-19
• US6846932B1
  申请人：——

  公开号：US6846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25