methyl 2-(2-nitrophenylsulfonamido)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-(2-nitrophenylsulfonamido)propanoate
• 英文别名: methyl 2-(2-nitrobenzenesulfonylamino)propionate；methyl 2-[(2-nitrophenyl)sulfonylamino]propanoate
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₆S
• mdl: MFCD13230901
• 分子量: 288.281
• InChiKey: AEAJJSZTBWRUGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(2-nitrophenylsulfonamido)propanoate 、 Dicaesio carbonate 、 溴乙烷 在 crude product 、 silica 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give 17.1 g of the expected product的产率得到methyl 2-[ethyl(2-nitrobenzenesulfonyl)amino]propionate
  参考文献：
  名称：

  Thiazolypiperidine derivatives as mtp inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的噻唑基哌啶衍生物，其中：A代表以下基团a1和a2中选择的基团；G代表以下基团g1、g2和g3中选择的单键或二价基团；而R1、R2、R2′、R3、R4、R5、Y和Z如描述中所定义。将式（I）化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和脂质代谢异常。

  公开号：

  US20070054939A1
• 作为产物：
  描述：

  邻硝基苯磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 methyl 2-(2-nitrophenylsulfonamido)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide synthesis using N-hydroxybenzotriazole sulfonate: an alternative to pentafluorophenyl (PFP) and trichlorophenyl (TCP) esters of sulfonic acids

  摘要：

  The N-hydroxybenzotriazole (HOBt) sulfonate esters undergo amidation under ambient conditions in the presence of di-isopropylethyl amine. This method can be applied to varieties of amines including sterically hindered amino acid esters in less time with reasonably good yields.HOBt ester of sulfonic acids can be a replacement for pentafluorophenyl and trichlorophenyl ester as well as chloride moiety of sulfonyl chloride for amidation. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.10.107

文献信息

• [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2005003128A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the gen­eral formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R1, R2, R2’, R3, R4, R5, Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hyper­triglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。
• TEMPLATES FOR NUCLEATION AND PROPAGATION OF PEPTIDE SECONDARY STRUCTURE
  申请人：Prabhakaran Erode N.

  公开号：US20100228004A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  Compounds having the Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided in which the variables are described herein. Methods of making the compounds of Formula I are also disclosed.

  提供具有化学式I和其药用可接受盐的化合物，其中变量在此处描述。还公开了制备化学式I化合物的方法。
• CONFORMATIONALLY CONSTRAINED PEPTIDE MIMETICS
  申请人：Prabhakaran Erode Nagarajan

  公开号：US20100261871A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Conformationally constrained peptide mimetics in which a hydrogen bond interaction is replaced with a covalent hydrogen bond mimic are provided. Also provided are various methods of making these peptide mimetics.

  提供了构象限制的肽类类似物，其中氢键相互作用被共价氢键类似物所取代。还提供了制备这些肽类类似物的各种方法。
• Thiazolypiperidine derivatives as mtp inhibitors
  申请人：Guedat Philippe

  公开号：US20070054939A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the general formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R 1 , R 2 , R 2′ , R 3 , R 4 , R 5 , Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及一般式（I）的噻唑基哌啶衍生物，其中：A代表以下基团a1和a2中选择的基团；G代表以下基团g1、g2和g3中选择的单键或二价基团；而R1、R2、R2′、R3、R4、R5、Y和Z如描述中所定义。将式（I）化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和脂质代谢异常。
• THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1636218B1

  公开（公告）日：2009-03-25