4-(4-Aminophenyl)-1,2-dihydro-1-methyl-2-isopropylcarbamoyl-6,7-methylendioxyphthalazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(4-Aminophenyl)-1,2-dihydro-1-methyl-2-isopropylcarbamoyl-6,7-methylendioxyphthalazine
• 英文别名: 8-(4-aminophenyl)-5-methyl-N-propan-2-yl-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]phthalazine-6-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O₃
• 分子量: 366.42
• InChiKey: AJCOKYMEMGRCGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  89.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-[1,3]二氧烷-2-基-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯 在 sodium hydroxide 、 正丁基锂 、 盐酸肼 、 四甲基乙二胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.03h， 生成 4-(4-Aminophenyl)-1,2-dihydro-1-methyl-2-isopropylcarbamoyl-6,7-methylendioxyphthalazine
  参考文献：
  名称：

  取代的1,2-二氢酞嗪：AMPA受体的有效，选择性和非竞争性抑制剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm950740w

文献信息

• DIHYDROPHTHALAZINE ANTAGONISTS OF EXCITATORY AMINO ACID RECEPTORS
  申请人：Bearsden Bio, Inc.

  公开号：EP0859763A1

  公开（公告）日：1998-08-26
• US5716956A
  申请人：——

  公开号：US5716956A

  公开（公告）日：1998-02-10
• [EN] DIHYDROPHTHALAZINE ANTAGONISTS OF EXCITATORY AMINO ACID RECEPTORS<br/>[FR] ANTAGONISTES A BASE DE DIHYDROPHTALAZINE DIRIGES CONTRE DES RECEPTEURS D'ACIDES AMINES EXCITATEURS
  申请人：SYMPHONY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1996040646A1

  公开（公告）日：1996-12-19

  (EN) Substituted dihydrophthalazine compositions are provided which are active as non-NMDA ionotropic excitatory amino acid (EAA) receptor antagonists. The compositions are useful for treating disorders associated with excessive activation of the non-NMDA subtype of the ionotropic EAA receptor. The compounds further are useful as testing agents to identify and characterize other compounds for the treatment of these disorders. The compounds are useful therapeutically as sedatives or for the treatment of neuropsychopharmacological disorders such as stroke, ischemia and epilepsy. The compositions may be provided in combination with a suitable carrier for oral or parental administration. The compounds may be administered orally or parenterally for the treatment of a variety of disorders associated with non-NMDA EAA receptor function.(FR) On décrit des compositions de dihydrophatalazine substituée, lesquelles sont actives en tant qu'antagonistes des récepteurs d'acides aminés (EAA) excitateurs ionotropes non sensibles au N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Ces compositions sont utiles pour traiter des troubles associés à une activation excessive du sous-type non sensible au NMDA du récepteur d'acide aminé excitateur ionotrope. Ces composés sont en outre utiles en tant qu'agents d'essai pour identifier et caractériser d'autres composés destinés au traitement de ces troubles. Ces composés sont utiles en thérapeutique en tant que sédatifs ou pour le traitement de troubles d'ordre neuropsychologique, tels que l'ictus, l'ischémie et l'épilepsie. On peut ajouter à ces compositions un excipient approprié, aux fins d'administration par voie orale ou parentérale. On peut administrer ces composés, par voie orale ou parentérale, afin de traiter différents troubles associés à la fonction du récepteur d'acide aminé excitateur, non sensible au NMDA.
• Substituted 1,2-Dihydrophthalazines:  Potent, Selective, and Noncompetitive Inhibitors of the AMPA Receptor
  作者：Jeffrey C. Pelletier、David P. Hesson、Kenneth A. Jones、Anna-Maria Costa

  DOI：10.1021/jm950740w

  日期：1996.1.1