N-cyclopropyl-2-methyl-6-nitroaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-cyclopropyl-2-methyl-6-nitroaniline
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD21098403
• 分子量: 192.217
• InChiKey: ALVOTJCTJYERSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopropyl-2-methyl-6-nitroaniline 在 platinum on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以56%的产率得到N¹-cyclopropyl-6-methylbenzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3 -DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROCYCLES COMME AGENTS ANTIVIRAUX ANTI-VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL

  摘要：

  本发明涉及具有具有式(I)的杂环取代物的新颖的4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义。根据本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新颖化合物、包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2013186335A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-硝基甲苯 、 环丙胺 在 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 acetonitrile-water 、 三氟乙酸 、 乙酸乙酯 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 N-cyclopropyl-2-methyl-6-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  NOVEL 4-SUBSTITUTED 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)的苯并咪唑取代基的新型4-取代1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体形式，以及药学上可接受的加合物和其溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中有定义。本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  US20150175608A1

文献信息

• [EN] 1,3 -DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROCYCLES COMME AGENTS ANTIVIRAUX ANTI-VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2013186335A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R4, R5, Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有具有式(I)的杂环取代物的新颖的4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义。根据本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新颖化合物、包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• NOVEL 4-SUBSTITUTED 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Janssen R&D Ireland

  公开号：US20150175608A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with benzimidazoles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R 4 , R 5 , Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式(I)的苯并咪唑取代基的新型4-取代1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物的构象异构体和立体异构体形式，以及药学上可接受的加合物和其溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中有定义。本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• [EN] 4 - SUBSTITUTED 1, 3 - DIHYDRO - 2H - BENZIMIDAZOL - 2 - ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS EN POSITION 4 PAR DES BENZIMIDAZOLES UTILISÉS COMME AGENTS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2013186332A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H- benzimidazol-2-one derivatives substituted with benzimidazoles having formula (I), tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R4, R5, Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式（I）的苯并咪唑基取代的新型4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，其异构体和立体异构体形式，以及其药学上可接受的加合物和溶剂合物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义了含义。根据本发明的化合物可用作对呼吸道合胞病毒（RSV）复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物，包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Janssen R&D Ireland

  公开号：US20150158862A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention is concerned with novel 4-substituted 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) tautomers and stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R 4 , R 5 , Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式(I)异构体和立体异构体的杂环取代的新型4-取代-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，以及其药学上可接受的加合物盐和溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义。本发明所述的化合物在呼吸道合胞病毒(RSV)的复制中具有抑制剂的作用。本发明还涉及制备这种新型化合物、包括这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。