1-methyl-2-[2-(ethylamino)ethyl]pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-methyl-2-[2-(ethylamino)ethyl]pyrrolidine
• 英文别名: N-ethyl-2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethanamine
• 化学式: C₉H₂₀N₂
• 分子量: 156.271
• InChiKey: ANWKLVYXOHEWLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-2-[2-(ethylamino)ethyl]pyrrolidine 、 5,11-二氢-11-氯乙酰基-6H-吡啶并[2.3-b][1,4]苯并二氮卓-6-酮 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 5,11-Dihydro-11-[[[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]ethylamino]acetyl]6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
  参考文献：
  名称：

  Condensed diazepinones, processes for preparing them and pharmaceutical

  摘要：

  新型缩合二氮杂卓酮，其通式为I ##STR1## 其中B代表二价基团之一 ##STR2## 且X、A.sup.1、A.sup.2 和 R.sup.1 -R.sup.10 如本文所定义。这些缩合二氮杂卓酮适用于治疗心动过缓和心搏徐缓性心律失常的迷走神经起搏器，并对周围器官，特别是结肠、膀胱和支气管具有解痉作用。

  公开号：

  US05002943A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF INTERLEUKIN-1 RECEPTOR-ASSOCIATED KINASE 4 POLYPEPTIDES
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20190151295A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4 (IRAK-4); the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hppel-Lindau, cereblon, ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合E3泛素连接酶的Von Hppel-Lindau、cereblon配体的双功能化合物，另一端结合目标蛋白的部分，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080096887A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, Q 1 , Q 2 , Q 3 , Y, and X 1 -X 4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  本发明公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n、Q1、Q2、Q3、Y和X1-X4的定义如本文所述。式I的化合物可用于治疗与细胞增殖有关的疾病和/或疾病，例如癌症、炎症、关节炎、血管生成或类似疾病。本发明还公开了包含本发明化合物的制药组合物和使用这些化合物治疗上述疾病的方法。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0346745A1

  公开（公告）日：1989-12-20

  Beschrieben werden neue kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I, in der Ⓑ einen der zweiwertigen Reste darstellt X eine = CH-Gruppe oder ein Stickstoffatom, A' und A2 niedere Alkylenreste. R1 und R2 Wasserstoff, niedere Alkyl- oder Cycloalkylreste, R3 niedere Alkylreste, Chlor oder Wasserstoff, R4 Wasserstoff oder Methyl, R5 und R6 Halogen, niedere Alkylreste oder gegebenenfalls auch Wasserstoff, R2 Wasserstoff, Chlor oder Methyl, R8 und R9 Wasserstoff oder niedere Alkylreste, R9 zusätzlich ein Halogenatom, und R10 Wasserstoff oder Methyl bedeuten und ihre Säureadditionssalze und ihre möglichen Enantiomeren; des weiteren werden Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen beschrieben. Die Verbindungen eignen sich als vagale Schrittmacher zur Behandlung von Bradycardien und Bradyarrhythmien, sie üben spasmolytische Wirkungen auf periphere Organe, insbesondere Colon, Blase und Bronchien, aus.

  本文描述了通式 I 的新缩合二氮杂卓酮、 其中 Ⓑ代表二价基之一 代表 X是＝CH基团或氮原子、 A'和A2低级亚烷基。 R1 和 R2 氢、低级烷基或环烷基、 R3 低级烷基、氯或氢、 R4 表示氢或甲基，R5 和 R6 表示卤素、低级烷基或氢、 R2 表示氢、氯或甲基，R8 和 R9 表示氢或低级烷基，R9 还表示卤素原子，R10 表示氢或甲基，以及它们的酸加成盐和可能的对映体；此外，还描述了制备这些化合物的工艺。 这些化合物适用于作为迷走神经起搏器治疗心动过缓和缓慢性心律失常，它们对外周器官，特别是结肠、膀胱和支气管具有解痉作用。
• Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor- associated kinase 4 polypeptides
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US11065231B2

  公开（公告）日：2021-07-20

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4 (IRAK-4); the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hppel-Lindau, cereblon, ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，这些化合物可作为白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4）（靶蛋白）的调节剂。特别是，本公开涉及双功能化合物，其一端含有与 E3 泛素连接酶结合的 Von Hppel-Lindau（脑龙）配体，另一端含有与靶蛋白结合的分子，从而使靶蛋白靠近泛素连接酶，以实现对靶蛋白的降解（和抑制）。本公开物具有与降解/抑制靶蛋白相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物可以治疗或预防因目标蛋白聚集或积聚而导致的疾病或失调。
• [EN] QUINOXALINONE DERIVATIVE AS IRREVERSIBLE INHIBITOR OF KRAS G12C MUTANT PROTEIN<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINOXALINONE EN TANT QU'INHIBITEUR IRRÉVERSIBLE DE LA PROTÉINE MUTANTE KRAS G12C<br/>[ZH] 喹喔啉酮衍生物作为KRAS G12C突变蛋白的不可逆抑制剂
  申请人：BEIJING TIDE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021219091A2

  公开（公告）日：2021-11-04

  本发明涉及新的喹喔啉酮衍生物，其可作为KRAS G12C突变蛋白的不可逆抑制剂。本发明还涉及含有该喹喔啉酮衍生物的药物组合物，及其制备方法和用途。