2-Methyl-6,7-dihydro-5H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 2-Methyl-6,7-dihydro-5H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine
• 英文别名: 2-methyl-6,7-dihydro-5H-benzo[b]pyrimido[4,5-d]azepine
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃
• 分子量: 211.266
• InChiKey: AQRZMSGMLSKHFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[(Dimethylamino)methylene]-3,4-dihydro-1H-1-benzazepine-2,5-dione 、 盐酸乙脒 在 sodium methylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 2-Methyl-6,7-dihydro-5H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。

  公开号：

  US05747487A1

文献信息

• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05512563A1

  公开（公告）日：1996-04-30

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。
• Pyridobenzoxazepine and pyridobenzothiazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05686445A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用公式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸收水分所特征的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。
• [EN] TRICYCLIC BENZAZEPINE VASOPRESSIN ANTAGONISTS<br/>[FR] BENZAZEPINE TRICYCLE ANTAGONISTE DE LA VASOPRESSINE
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：WO1996022282A1

  公开（公告）日：1996-07-25

  (EN) Tricyclic compound of general formula (I) as defined herein which exhibit antagonist activity at V1 and/or V2 receptors and exhibit $i(in vivo) vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and process for preparing such compounds.(FR) L'invention porte sur des composés tricycliques de formule générale (I) présentant une activité antagoniste vis à vis des récepteurs V1 et V2 et une activité $i(in vivo) antagoniste de la vasopressine, sur des procédés d'utilisation de ces composés pour le traitement de maladies caractérisées par un excès de réabsorption rénale d'eau et sur un procédé de préparation desdits composés.
• [EN] TRICYCLIC BENZAZEPINE VASOPRESSIN ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSES TRICYCLIQUES DE BENZAZEPINE ANTAGONISTES DE LA VASOPRESSINE
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：WO1997047624A1

  公开（公告）日：1997-12-18

  (EN) Tricyclic compounds of general formula (I), particularly those wherein Y is a bond, A-B is -(CH2)2-NR3- or -NR3-(CH2)2- and the moiety (II) represents an optionally substituted fused pyrazole ring, exhibit vasopressin antagonist activity and are useful in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water.(FR) Cette invention se rapporte à des composés tricycliques représentés par la formule (I) et notamment à des composés dans lesquels Y est une liaison, A-B est -(CH2)2-NR3- ou -NR3-(CH2)2- et la fraction (II) représente un noyau pyrazole condensé éventuellement substitué. Lesdits composés tricycliques présentent une activité antagoniste dirigée contre la vasopressine et ils servent à traiter des maladies caractérisées par une réabsorption rénale excessive d'eau.
• Tricyclic Benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05736538A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水引起的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。