tert-butyl 4-((2,4-dimethoxybenzyl)amino)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-((2,4-dimethoxybenzyl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(2,4-dimethoxyphenyl)methylamino]piperidine-1-carboxylate；4-(2,4-dimethoxybenzylamino)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；1,1-Dimethylethyl 4-[[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]amino]-1-piperidinecarboxylate
• 化学式: C₁₉H₃₀N₂O₄
• 分子量: 350.458
• InChiKey: AQYJEECOQYTGPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2,4-dimethoxybenzyl)amino)piperidine-1-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以81%的产率得到1-Boc-4-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  端锚聚合酶抑制剂

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的端锚聚合酶抑制剂、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体，其中R1、R2、X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、Z、L、n和A如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体在制备治疗和/或预防由端锚聚合酶介导的癌症及相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN107226808B
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲氧基苯甲胺 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以73.6%的产率得到tert-butyl 4-((2,4-dimethoxybenzyl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  端锚聚合酶抑制剂

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的端锚聚合酶抑制剂、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体，其中R1、R2、X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、Z、L、n和A如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体在制备治疗和/或预防由端锚聚合酶介导的癌症及相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN107226808B

文献信息

• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROVOQUÉS PAR IGE
  申请人：UCB BIOPHARMA SRL

  公开号：WO2019243550A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

  提供了公式（I）的噻吩衍生物及其药用可接受的盐。这些化合物对于治疗或预防由IgE引起的疾病具有用途，如过敏、1型超敏反应或家族性鼻窦炎。
• Identification of novel aminopiperidine derivatives for antibacterial activity against Gram-positive bacteria
  作者：Hee-Yeol Lee、Kyung-Mi An、Juyoung Jung、Je-Min Koo、Jeong-Geun Kim、Jong-Min Yoon、Myong-Jae Lee、HyeonSoo Jang、Hong-Sub Lee、Soobong Park、Jae-Hoon Kang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.04.086

  日期：2016.7

  inhibitor and evaluated its antibacterial activity against Gram-positive bacteria, but poor pharmacokinetic profiles have resulted in low efficacy in in vivo mouse models. In order to overcome these weaknesses, we newly synthesized aminopiperidine derivatives with remarkable antimicrobial properties and oral bioavailability, and also identified their in vivo efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus

  我们以前曾报道过酰氨基哌啶衍生物作为一种新型肽去甲酰基化酶（PDF）抑制剂，并评估了其对革兰氏阳性细菌的抗菌活性，但是不良的药代动力学特性导致体内小鼠模型的功效低下。为了克服这些弱点，我们新合成了具有显着抗菌特性和口服生物利用度的氨基哌啶衍生物，并且还确定了它们对甲氧西林抗性金黄色葡萄球菌（MRSA），耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐青霉素的肺炎链球菌的体内功效（PRSP）。
• WO2008/61029
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2008/60998
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] INDOLE SULFONAMIDES AS SFRP-1 MODULATORS<br/>[FR] SULFAMIDES D'INDOLE MODULATEURS DE SFRP-1
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2008060998A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  [EN] Indole sulfonamide compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided, which are modulators of secreted frizzled related protein-1. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of disorders, including osteoporosis. (I) R¹ is alkyl, perfluoroalkyl, halo, cyano, or CO₂alkyl; R² is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or spiroheterocycloalkyl; R³ is optionally substituted aryl. R⁴ is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; R⁵ is hydrogen or alkyl; R⁶ is optionally substituted aryl or heteroaryl; R⁷ is alkyl, perfluoroalkyl, halo, cyano, or alkoxycarbonyl; and X is absent or SO₂.
  [FR] L'invention concerne des composés de sulfamides d'indole ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui sont des modulateurs de la protéine 1 SFRP (secreted frizzled related protein). Les composés et les compositions contenant les composés peuvent être utilisés pour traiter divers troubles comprenant l'ostéoporose.