2-dimethylaminomethyl-3-hydroxy-4-methylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-dimethylaminomethyl-3-hydroxy-4-methylpyridine
• 英文别名: 2-[(dimethylamino)methyl]-4-methylpyridin-3-ol
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• 分子量: 166.223
• InChiKey: AWINCEWZDZOXHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-dimethylaminomethyl-3-hydroxy-4-methylpyridine 、 咪唑 以 邻二甲苯 为溶剂， 以to afford 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-hydroxy-4-methylpyridine (yield, 3.60 g.), m.p. 170°-172° C.的产率得到2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-hydroxy-4-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Imidazole therapeutic agents

  摘要：

  已经制备了一系列2-(咪唑-1-基甲基)吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)喹啉化合物，包括其药学上可接受的酸盐。这些特定的化合物在治疗缺血性心脏病、偏头痛、短暂性缺血性发作和中风方面非常有用。首选的成员化合物包括2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基吡啶、2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基-6-甲基吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)-3-苄氧基吡啶。提供了替代的制备方法，并对导致首选化合物的主要合成路线进行了详细描述。

  公开号：

  US04230714A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-4-甲基吡啶 、 二甲胺 、 聚合甲醛 在 乙醚 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give pure 2-dimethylaminomethyl-3-hydroxy-4-methylpyridine (yield, 34.5 g.), b.p. 71°-74° C./0.6 mm. Hg的产率得到2-dimethylaminomethyl-3-hydroxy-4-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Imidazole therapeutic agents

  摘要：

  已经制备了一系列2-(咪唑-1-基甲基)吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)喹啉化合物，包括其药学上可接受的酸盐。这些特定的化合物在治疗缺血性心脏病、偏头痛、短暂性缺血性发作和中风方面非常有用。首选的成员化合物包括2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基吡啶、2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基-6-甲基吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)-3-苄氧基吡啶。提供了替代的制备方法，并对导致首选化合物的主要合成路线进行了详细描述。

  公开号：

  US04230714A1

文献信息

• US4230714A
  申请人：——

  公开号：US4230714A

  公开（公告）日：1980-10-28
• Imidazole therapeutic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04230714A1

  公开（公告）日：1980-10-28

  A series of 2-(imidazol-1-ylmethyl)pyridines and 2-(imidazol-1-ylmethyl)quinolines has been prepared, including their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These particular compounds are useful in therapy for the treatment of ischaemic heart disease, migraine, transient ischaemic attack and stroke. Preferred member compounds include 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-methoxypyridine, 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-methoxy-6-methylpyridine and 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-benzyloxypyridine, respectively. Alternate methods of preparation are provided and the principal synthetic routes leading to the preferred compounds are described in some detail.

  一系列2-(咪唑-1-基甲基)吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)喹啉已经制备出来，包括它们的药学上可接受的酸盐。这些特定的化合物在治疗缺血性心脏病、偏头痛、短暂性脑缺血发作和中风方面非常有用。首选的成员化合物分别包括2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基吡啶、2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基-6-甲基吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)-3-苄氧基吡啶。提供了备用制备方法，并详细描述了导致首选化合物的主要合成路线。