N-t-butoxycarbonyl-β-carbomethoxyethyl aziridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-t-butoxycarbonyl-β-carbomethoxyethyl aziridine
• 英文别名: 3-O-tert-butyl 1-O-methyl 2-(aziridin-1-ylmethyl)propanedioate
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• 分子量: 229.276
• InChiKey: BAKVVKPWANHIGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-谷氨酸-5-甲酯 生成 N-t-butoxycarbonyl-β-carbomethoxyethyl aziridine 、 D-N-(t-butyloxycarbonyl)glutamic acid γ-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Anchimeric radiometal chelating compounds

  摘要：

  揭示了能够在生理温度下或以下与放射性核素金属迅速形成稳定螯合物的螯合物。还揭示了具有相同特性的双功能螯合物，这些螯合物对于给目标特异分子（如单克隆抗体及其片段）进行放射标记非常有用。

  公开号：

  US05202451A1

文献信息

• Metal radionuclide chelating compounds for improved chelation kinetics
  申请人：NEORX CORPORATION

  公开号：EP0344724A2

  公开（公告）日：1989-12-06

  The present invention provides metal chelating com­pounds, to chelates and chelate-targeting agent conjugates formed from the chelating compounds, and to methods for making and using these compositions. The chelating compounds incorpo­rate two nitrogen atoms and three sulfur atoms ("N₂S₃"), two nitrogen atoms and four sulfur atoms ("N₂S₄"), or three nitro­gen atoms and three sulfur atoms ("N₃S₃"). Metals, and metal oxides, capable of being chelated by the compounds include those that are radionuclides, such as 99mTc and 186/188Re. The targeting agent portion of the chelate-targeting agent conjugates provided includes antibodies, peptides, hor­mones, enzymes and biological response modifiers. Methods for making the conjugates are provided and encompass the addition of a metal, or metal oxide, to a chelating compound prior to attachment to a targeting agent as well as subsequent to the attachment. Another aspect of the invention provides kits for producing chelate-targeting agent conjugates for radiopharma­ceutical use. An additional aspect of the invention provides methods for using the chelate-targeting agent conjugates for diagnostic and therapeutic purposes, such as detection of a target site and delivery of a radionuclide to the site, respectively.

  本发明提供了金属螯合化合物、由螯合化合物形成的螯合物和螯合-靶向剂共轭物，以及制造和使用这些组合物的方法。螯合化合物含有两个氮原子和三个硫原子（"N₂S₃"）、两个氮原子和四个硫原子（"N₂S₄"）或三个氮原子和三个硫原子（"N₃S₃"）。能被化合物螯合的金属和金属氧化物包括放射性核素，如 99mTc 和 186/188Re。 所提供的螯合剂-靶向剂共轭物的靶向剂部分包括抗体、肽、激素、酶和生物反应调节剂。本发明提供了制造缀合物的方法，包括在螯合化合物与靶向制剂连接之前以及连接之后添加金属或金属氧化物。 本发明的另一方面提供了生产放射性药物用螯合物-靶向剂共轭物的试剂盒。 本发明的另一个方面提供了将螯合物-靶向剂共轭物用于诊断和治疗目的的方法，例如分别检测靶点和向靶点递送放射性核素。
• US4988496A
  申请人：——

  公开号：US4988496A

  公开（公告）日：1991-01-29
• US5075099A
  申请人：——

  公开号：US5075099A

  公开（公告）日：1991-12-24
• US5202451A
  申请人：——

  公开号：US5202451A

  公开（公告）日：1993-04-13
• US5436352A
  申请人：——

  公开号：US5436352A

  公开（公告）日：1995-07-25