2-(piperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(piperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole
• 英文别名: 2-(Piperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole；2-piperidin-4-yl-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole
• 化学式: C₈H₁₀F₃N₃O
• 分子量: 221.182
• InChiKey: BCCICRHQTROSEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  51
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(piperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.17h， 生成 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-(4-(5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)piperidin-1-yl)nicotinonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE LA TRIAZOLONE OU LEURS SELS ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明提供了一种三唑酮衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含其的药物组合物。该三唑酮衍生物或其药用可接受盐可以有效激活GPR119；因此，可用于预防或治疗糖尿病。

  公开号：

  WO2014175621A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-氰基哌啶 在 盐酸 、 sodium azide 、 氯化铵 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 93.0h， 生成 2-(piperidin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE LA TRIAZOLONE OU LEURS SELS ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明提供了一种三唑酮衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含其的药物组合物。该三唑酮衍生物或其药用可接受盐可以有效激活GPR119；因此，可用于预防或治疗糖尿病。

  公开号：

  WO2014175621A1

文献信息

• NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US20160068515A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  Provided is a triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt can effectively activate GPR119; and therefore be usefully applied for preventing or treating diabetes mellitus.

  提供了一种三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和包含它的制药组合物。该三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐可以有效地激活GPR119，因此可用于预防或治疗糖尿病。
• US9663495B2
  申请人：——

  公开号：US9663495B2

  公开（公告）日：2017-05-30
• [EN] NOVEL TRIAZOLONE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE LA TRIAZOLONE OU LEURS SELS ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2014175621A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention provides a triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The triazolone derivative or its pharmaceutically acceptable salt can effectively activate GPR119; and therefore be usefully applied for preventing or treating diabetes mellitus.

  本发明提供了一种三唑酮衍生物或其药用可接受盐，以及其制备方法和包含其的药物组合物。该三唑酮衍生物或其药用可接受盐可以有效激活GPR119；因此，可用于预防或治疗糖尿病。