2-amino-N-cyclobutyl-6-fluorobenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-cyclobutyl-6-fluorobenzamide
• 化学式: C₁₁H₁₃FN₂O
• 分子量: 208.235
• InChiKey: BCQLDPXZQZNCRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-N-cyclobutyl-6-fluorobenzamide 在 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-((S)-2-(4-amino-3-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)propanamido)-N-cyclobutyl-6-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  一种选择性PI3Kδ抑制剂及其用途

  摘要：

  本申请涉及一种作为选择性的PI3Kδ激酶抑制剂的化合物，其包括下式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中定义。本申请还涉及使用这样的激酶抑制剂抑制PI3Kδ激酶活性或治疗或预防与PI3Kδ的酪氨酸激酶活性相关的疾病或病症的方法和用途。

  公开号：

  CN111269231B
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-氟苯甲酸 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 2-amino-N-cyclobutyl-6-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  6-Fluorophenylbenzohydrazides inhibit Mycobacterium tuberculosis growth through alteration of tryptophan biosynthesis

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113843

文献信息

• SELECTIVE PI3Ko INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Tarapeutics Science Inc.

  公开号：EP3892619A1

  公开（公告）日：2021-10-13

  The present application relates to a compound serving as a selective PI3Kδ kinase inhibitor, comprising the compound shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, acid, metabolite or prodrug thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description. The present application also relates to a method for using the kinase inhibitor to inhibit PI3Kδ kinase activity or to treat or prevent diseases or conditions associated with tyrosine kinase activity of PI3Kδ, as well as a use thereof.

  本申请涉及一种作为选择性PI3Kδ激酶抑制剂的化合物，包括式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶液剂、酯、酸、代谢物或原药，其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述中所定义。本申请还涉及一种使用激酶抑制剂抑制PI3Kδ激酶活性或治疗或预防与PI3Kδ酪氨酸激酶活性相关的疾病或病症的方法及其用途。
• [EN] SELECTIVE PI3Kδ INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE PI3Kδ ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种选择性PI3Kδ抑制剂及其用途
  申请人：TARAPEUTICS SCIENCE INC

  公开号：WO2020113642A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  本申请涉及一种作为选择性的PI3Kδ激酶抑制剂的化合物，其包括下式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中定义。本申请还涉及使用这样的激酶抑制剂抑制PI3Kδ激酶活性或治疗或预防与PI3Kδ的酪氨酸激酶活性相关的疾病或病症的方法和用途。
• SELECTIVE PI3Kdelta INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：TARAPEUTICS SCIENCE INC.

  公开号：US20220024931A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  The present application relates to a compound serving as a selective PI3Kδ kinase inhibitor, comprising the compound shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, acid, metabolite or prodrug thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description. The present application also relates to a method for using the kinase inhibitor to inhibit PI3Kδ kinase activity or to treat or prevent diseases or conditions associated with tyrosine kinase activity of PI3Kδ, as well as a use thereof.
• 6-Fluorophenylbenzohydrazides inhibit Mycobacterium tuberculosis growth through alteration of tryptophan biosynthesis
  作者：Sara Consalvi、Giulia Venditti、Junhao Zhu、Helena I. Boshoff、Kriti Arora、Alessandro De Logu、Thomas R. Ioerger、Eric J. Rubin、Mariangela Biava、Giovanna Poce

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.113843

  日期：2021.12
• 一种选择性PI3Kδ抑制剂及其用途
  申请人：安徽中科拓苒药物科学研究有限公司

  公开号：CN111269231B

  公开（公告）日：2023-06-09

  本申请涉及一种作为选择性的PI3Kδ激酶抑制剂的化合物，其包括下式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中定义。本申请还涉及使用这样的激酶抑制剂抑制PI3Kδ激酶活性或治疗或预防与PI3Kδ的酪氨酸激酶活性相关的疾病或病症的方法和用途。