cis-N-benzyl-2-tert-butoxycarbonylamino-cyclopentanecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: cis-N-benzyl-2-tert-butoxycarbonylamino-cyclopentanecarboxamide
• 英文别名: cis-N-benzyl-2-t-butoxycarbonylaminocyclopentanecarboxamide；tert-butyl N-[(1S,2R)-2-(benzylcarbamoyl)cyclopentyl]carbamate
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₃
• 分子量: 318.416
• InChiKey: BDJSFKUJLZLODP-CABCVRRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-N-benzyl-2-tert-butoxycarbonylamino-cyclopentanecarboxamide 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以78%的产率得到cis-N-benzyl-2-aminocyclopentanecarboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-氨基环戊烷羧酰胺的新型制备

  摘要：

   研究了 顺式 和 反式 -2-氨基环戊烷羧酰胺的不同合成方法 。设计了一种方便有效的方法，从容易获得的6- 叔 丁氧羰基-6-氮杂双环[3.2.0]庚烷-7-一开始制备 顺 -2-氨基环戊烷甲酰胺衍生物 。

  DOI：

  10.1007/s007060200077
• 作为产物：
  描述：

  cis-2-aza-3-oxobicyclo<3.2.0>heptane 在 4-二甲氨基吡啶 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 cis-N-benzyl-2-tert-butoxycarbonylamino-cyclopentanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  2-氨基环戊烷羧酰胺的新型制备

  摘要：

   研究了 顺式 和 反式 -2-氨基环戊烷羧酰胺的不同合成方法 。设计了一种方便有效的方法，从容易获得的6- 叔 丁氧羰基-6-氮杂双环[3.2.0]庚烷-7-一开始制备 顺 -2-氨基环戊烷甲酰胺衍生物 。

  DOI：

  10.1007/s007060200077

文献信息

• Dolastatin 15 derivatives
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US20010018422A1

  公开（公告）日：2001-08-30

  Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula I A-B-D-E-F-G (I) and acid salts thereof, wherein A, D, and E are &agr;-amino acid residues, B is an &agr;-amino acid residue or an &agr;-hydroxy acid residue, F is an aminobenzoic acid residue or an aminocycloalkanecarboxylic acid residue, and G is a monovalent radical, such as, for example, a hydrogen atom, an amino group, an alkyl group, an alkylene alkyl ether, an alkylene alkyl thioether, an alkylene aldehyde, an alkylene amide, a &bgr;-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, an oximato group, an alkylene aryl group, an alkylene ester, an alkylene sultoxide or an alkylene sulfone. Another aspect of the present invention includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier. An additional embodiment of the present invention is a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.

  本发明的化合物包括细胞生长抑制剂，其为公式IA-B-D-E-F-G（I）及其酸盐的肽，其中A、D和E为α-氨基酸残基，B为α-氨基酸残基或α-羟基酸残基，F为氨基苯甲酸残基或氨基环烷基羧酸残基，G为单价基团，例如氢原子，氨基团，烷基，烷基乙醚，烷基硫醚，烷基醛，烷基酰胺，β-羟基氨基团，肼基，烷氧基，硫代烷氧基，氨氧基，肟基，烷基芳基基团，烷基酯，烷基磺酸酯或烷基磺酸酰。本发明的另一个方面包括含有公式I化合物和药学上可接受的载体的制药组合物。本发明的另一个实施例是一种治疗哺乳动物，例如人类癌症的方法，包括向哺乳动物内部注射药学上可接受的公式I化合物的有效量。
• DOLASTATIN 15 DERIVATIVES
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP1093460A1

  公开（公告）日：2001-04-25
• US5985837A
  申请人：——

  公开号：US5985837A

  公开（公告）日：1999-11-16
• [EN] DOLASTATIN 15 DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE DOLASTATINE 15
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2000002906A1

  公开（公告）日：2000-01-20

  Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula (I): A - B - D - E - F - G and acid salts thereof, wherein A, D and E are α-amino acid residues, B is an α-amino acid residue or an α-hydroxy acid residue, F is an aminobenzoic acid residue or an aminocycloalkanecarboxylic acid residue, and G is a monovalent radical, such as, for example, a hydrogen atom, an amino group, an alkyl group, an alkylene alkyl ether, an alkylene alkyl thioether, an alkylene aldehyde, an alkylene amide, a β-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, an oximato group, an alkylene aryl group, an alkylene ester, an alkylene sulfoxide or an alkylene sulfone. Another aspect of the present invention includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. An additional embodiment of the present invention is a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula (I) in a pharmaceutically acceptable composition.
• A Novel Preparation of 2-Aminocyclopentanecarboxamides
  作者：Péter Csomós、Gábor Bernáth、Ferenc Fülöp

  DOI：10.1007/s007060200077

  日期：2002.8.1

   Different syntheses of cis - and trans -2-aminocyclopentanecarboxamides were studied. A convenient and effective method was devised for the preparation of cis -2-aminocyclopentanecarboxamide derivatives starting from the readily available 6- tert -butoxycarbonyl-6-azabicyclo[3.2.0]heptan-7-one.

   研究了 顺式 和 反式 -2-氨基环戊烷羧酰胺的不同合成方法 。设计了一种方便有效的方法，从容易获得的6- 叔 丁氧羰基-6-氮杂双环[3.2.0]庚烷-7-一开始制备 顺 -2-氨基环戊烷甲酰胺衍生物 。