3-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-2-methyl-1-oxo-2,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyridine-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-2-methyl-1-oxo-2,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyridine-4-carboxamide
• 英文别名: US9617261, Example 00080；3-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-2-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridine-4-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₁₉FIN₃O₄
• 分子量: 487.269
• InChiKey: BDMZZHODXXPUID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(2-ethoxy-2-oxoethyl)cyclopent-1-enecarboxylate 在 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙基苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 3-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-2-methyl-1-oxo-2,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyridine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINONE COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDINONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK

  摘要：

  这项发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2014204263A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDINONE COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
  申请人：The Asan Foundation

  公开号：US20160108041A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention provides novel substituted heterocyclic compounds represented by Formula I and Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  本发明提供了一种新型取代杂环化合物，其由公式I和公式II表示，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶形、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他增生性疾病方面非常有用。本发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类炎症性疾病、癌症和其他增生性疾病的方法。
• US9617261B2
  申请人：——

  公开号：US9617261B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINONE COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK
  申请人：ASAN FOUNDATION

  公开号：WO2014204263A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  The invention provides novel substituted heterocyclic compounds represented by Formula I and Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  这项发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。