6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-β-carboline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 哈马拉生物碱
• 英文名称: 6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-β-carboline
• 英文别名: 6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole；6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-beta-carboline
• 化学式: C₁₈H₁₇ClN₂O
• 分子量: 312.799
• InChiKey: BEIYDKMKDJZYSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-β-carboline 、 氯乙酸乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以42%的产率得到ethyl 6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  [FR] DERIVES DE CARBOLINE UTILES DANS L'INHIBITION DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。

  公开号：

  WO2005089764A1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole hydrochloride 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-β-carboline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED TETRAHYDRO BETA-CARBOLINES
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE TÉTRAHYDRO BÊTA-CARBOLINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本文提供了改进的合成取代四氢β-咔啉衍生物的过程。特别是，本文提供了用于制备(S)-4-氯苯基6-氯-1-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶[3,4-b]吲哚-2(9H)-羧酸酯的改进过程。公式(I)

  公开号：

  WO2010138644A1

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR RE-ACTIVATING EPSTEIN-BARR VIRUS AND SCREENING COMPOUNDS THEREFOR<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR RÉACTIVER LE VIRUS D'ESPSTEIN-BARR ET CRIBLER DES COMPOSÉS ASSOCIÉS
  申请人：WISTAR INST

  公开号：WO2015031759A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  In an effort to discover therapies for treating diseases caused by EBV, a novel screening assay for identifying compounds that reactivate EBV latent infection and a family of small molecules based on a tetrahydrocarboline backbone were discovered. Specifically, the compounds have the structure of the formula (I), wherein R1-R11 are defined herein and activate/reactivate EBV in a variety of cell types in a patient and are, therefore, useful in preventing or treating EBV-positive cancer, optionally with an anti-viral agent. In screening these compounds, novel compositions, EBV-positive cell lines, and methods are provided. (Formula I)

  为了发现治疗由EBV引起的疾病的疗法，发现了一种新型筛选测定法，用于识别激活EBV潜在感染的化合物以及基于四氢吲哚骨架的一类小分子。具体来说，这些化合物具有以下结构的公式（I），其中R1-R11在此定义，并在患者的各种细胞类型中激活/重新激活EBV，因此在预防或治疗EBV阳性癌症方面非常有用，可选地与抗病毒药物一起使用。在筛选这些化合物时，提供了新型组合物、EBV阳性细胞系和方法。 （公式I）
• Administration of Carboline Derivatives Useful in the Treatment of Cancer and Other Diseases
  申请人：CAO Liangxian

  公开号：US20090227574A2

  公开（公告）日：2009-09-10

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and compositions, and methods for the administration and use of those compounds. provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing serum, plasma, and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经确定了抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了这些化合物的组合物、使用方法和管理方法。本发明的一个方面提供了用于抑制VEGF生产、治疗实体肿瘤癌和降低血清、血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。本发明的另一个方面提供了使用本发明的化合物来抑制VEGF生产、治疗癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• Carboline Derivatives Useful in the Inhibition of Angiogenesis
  申请人：MOON Young-Choon

  公开号：US20090227618A2

  公开（公告）日：2009-09-10

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经确定了抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了使用它们的方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明的化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。
• ADMINISTRATION OF CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES
  申请人：Cao Liangxian

  公开号：US20070254878A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and compositions, and methods for the administration and use of those compounds. provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing serum, plasma, and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出了抑制VEGF在转录后表达的化合物，以及这些化合物的组合物、管理和使用方法。在发明的一个方面，提供了在抑制VEGF生产、治疗实体肿瘤癌和减少血清、血浆和/或肿瘤VEGF水平方面有用的化合物。在发明的另一个方面，提供了使用本发明的化合物抑制VEGF生产、治疗癌症和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  申请人：MOON Young-Choon

  公开号：US20110160190A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经确定了抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面中，提供了用于抑制VEGF产生、治疗实体肿瘤癌和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。在本发明的另一个方面中，提供了使用本发明的化合物抑制VEGF产生、治疗癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。