丙基锂 | 4529-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 碳氢化合物衍生物
• 中文名称: 丙基锂
• 中文别名: 1,4-双(三甲硅基)-1,3-丁二炔；1,4-双(三甲基甲硅烷基)-1,3-丁二炔
• 英文名称: 1-propynyl lithium
• 英文别名: propynyllithium；1-lithiopropyne
• CAS: 4529-04-8
• 化学式: C₃H₃Li
• 分子量: 45.9978
• InChiKey: WRQSAQPASDQAJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.22
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 危险等级：
  4.2
• 危险类别：
  4.2
• 危险品运输编号：
  UN 2445

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙基锂 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-benzoyl-3-(R)-methyl-4-[(7-(2-propynyl)carbonyl-4-azaindol-3yl)oxoacetyl]piperazine
  参考文献：
  名称：

  Composition and antiviral activity of substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivatives

  摘要：

  这项发明提供了具有药物和生物影响特性的化合物，它们的药物组合物和使用方法。具体而言，该发明涉及吡啶并咪唑酮乙酰基哌嗪衍生物。这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药物、抗感染剂、免疫调节剂或HIV进入抑制剂结合使用。更具体地，本发明涉及治疗HIV和艾滋病。

  公开号：

  US20040110785A1
• 作为产物：
  描述：

  1-溴基-1-丙烯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 丙基锂
  参考文献：
  名称：

  (+)-Arborisidine的全合成

  摘要：

  第一次全合成阿波里西丁，一种独特的 Kopsia 吲哚生物碱，具有完全取代的环己酮环系统，具有两个季碳，已通过色胺的外消旋形式的七个步骤和 d-色氨酸甲酯的不对称形式的九个步骤实现。设计的关键要素包括精心策划的脱氰方案，以最终确定氮杂四元中心的不对称形成，通过色胺的直接 Pictet-Spengler 环化（一种金属促进的 6-end-dig 环化）以光学活性形式获得该中心具有挑战性一个烯炔建立第二个核心四元中心，以及所得复合二烯的区域特异性功能化以最终确定目标结构。

  DOI：

  10.1021/jacs.9b03248

文献信息

• Total Synthesis of (<i>S</i>)-(+)-Citreofuran by Ring Closing Alkyne Metathesis
  作者：Alois Fürstner、Anne-Sophie Castanet、Karin Radkowski、Christian W. Lehmann

  DOI：10.1021/jo026686q

  日期：2003.2.1

  A concise total synthesis of citreofuran 4 is described, a structurally unique octaketide derivative belonging to the curvularin family. Key steps involve the elaboration of orsellinic acid methyl ester 5 to acid 14, which converts, on attempted formation of the corresponding acid chloride, to the 3-alkoxyisocoumarin derivative 20. This heterocycle can be used as an activated ester to give ketone 21

  描述了一种简明的全合成呋喃丁草醚4，它是一种结构上独特的occurtide衍生物，属于curvularin家族。关键步骤涉及将奥山梨酸甲酯5精制为酸14，在尝试形成相应的酰氯时，将其转化为3-烷氧基异香豆素衍生物20。该杂环可用作活化酯，经处理可得到酮21在存在TMSC1的情况下，用3-戊炔基溴化镁作为活化剂。（tBuO）（3）W [三键] CCMe（3）催化的二炔21的闭环炔烃复分解（RCAM）提供了应变的环炔烃22。酸处理使其三键易于受到相邻羰基的亲核攻击，从而导致环戊环芳香化，并形成完整的瓜叶呋喃骨架。X射线晶体学研究揭示了有关该天然产物的构象细节。最后，显示了4及其受保护的前体23能够在氧化条件下切割双链DNA。
• A new, highly stereoselective approach to pyrrolidines via overall 5-endo-trig cyclisations of homoallylic tosylamides
  作者：Andrew D. Jones、David W. Knight

  DOI：10.1039/cc9960000915

  日期：——

  Iodocyclisations of E-homoallylic tosylamides 7 lead to excellent yields of either 2,5-trans-or 2,5-cis-3-iodopyrrolidines (10 or 11), depending upon the reaction conditions.

  E-高烯丙基对甲苯磺酰胺 7 的碘环化反应，根据反应条件的不同，分别以优异的产率生成 2,5-反式或 2,5-顺式-3-碘吡咯烷（10 或 11）。
• Acid-promoted reaction of cyclic allylic diols with carbonyl compounds. Stereoselective ring-enlarging tetrahydrofuran annulations
  作者：Mark J. Brown、Timothy Harrison、Paul M. Herrinton、Mark H. Hopkins、Kira D. Hutchinson、Larry E. Overman、Pratibha Mishra

  DOI：10.1021/ja00014a031

  日期：1991.7

  high levels of stereocontrol by the title reaction. The scope and limitations of this powerful new method for assembling polycyclic ethers are explored in detail. Conformational analysis of potential oxabicyclo [4.4.0] decanyl, oxabicyclo [4.3.0] nonanyl, and oxabicyclo [4.2.0] octanyl cation intermediates allows the stereochemical outcome of the title reaction to be predicted

  各种顺式稠合六氢环戊 [b] 呋喃 4-酮 (3, n=0)、六氢 4(2H)-苯并呋喃酮 (3, n=1) 和八氢环庚 [b] 呋喃 4-酮(3, n=2) 可以通过标题反应以高水平的立体控制制备。详细探讨了这种用于组装多环醚的强大新方法的范围和局限性。潜在的氧杂双环 [4.4.0] 癸基、氧杂双环 [4.3.0] 壬基和氧杂双环 [4.2.0] 辛基阳离子中间体的构象分析可以预测标题反应的立体化学结果
• Total Synthesis of Tulearin C
  作者：Konrad Lehr、Ronaldo Mariz、Lucie Leseurre、Barbara Gabor、Alois Fürstner

  DOI：10.1002/anie.201106117

  日期：2011.11.25

  alkyne metathesis will always be the little brother of alkene metathesis, it allows problems to be solved that are currently beyond reach of the more famous sibling. This notion is exemplified by the tulearin macrolides, which could only be selectively forged by ring‐closing alkyne metathesis (RCAM)/trans reduction using the latest generation of alkyne metathesis catalysts.

  在较小的兄弟的帮助下：尽管炔烃复分解将永远是烯烃复分解的小兄弟，但它可以解决当前更著名的同胞无法解决的问题。牛油蛋白大环内酯类是该概念的例证，其只能通过 使用最新一代炔烃复分解催化剂进行闭环炔烃复分解（RCAM）/反式还原来选择性地伪造。
• [EN] ANTI-CANCER NUCLEAR HORMONE RECEPTOR-TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES RÉCEPTEURS HORMONAUX NUCLÉAIRES ANTICANCÉREUX
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2020232119A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The disclosure relates to anti-cancer compounds derived from nuclear steroid receptor binders, to products containing the same, as well as to methods of their use and preparation.

  该披露涉及从核类固醇受体结合物中衍生的抗癌化合物，以及含有这些化合物的产品，以及它们的使用和制备方法。