4-((butoxycarbonyl)amino)butanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-((butoxycarbonyl)amino)butanoic acid
• 英文别名: N-butoxycarbonyl-4-aminobutyric acid；4-(Butoxycarbonylamino)butanoic acid
• 化学式: C₉H₁₇NO₄
• 分子量: 203.238
• InChiKey: BGBGEROLYSSPKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((butoxycarbonyl)amino)butanoic acid 、 2-苯乙胺 在 三乙胺 、 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以78%的产率得到butyl (4-oxo-4-(phenethylamino)butyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  santacruzamate A 类似物的合成及抗增殖和免疫调节活性的生物学评价

  摘要：

  Santacruzamate A (SCA) 是从巴拿马海洋蓝细菌中分离出来的天然产物，此前有报道称其具有有效且选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性。为了优化酶活性和细胞活性，通过对锌结合基团 (ZBG)、帽末端和接头区域的系统探索，合成了 40 种 SCA 类似物。两种帽组类似物抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖，类似地增加细胞毒性 T 细胞 (CTL) 的脱颗粒，而一种帽组类似物减少 CTL 脱颗粒，表明免疫反应受到抑制。对这些类似物的额外测试导致对先前报道的 SCA 作用机制的重新评估。这些类似物和由此产生的结构-活性关系将引起未来细胞增殖和免疫调节研究的兴趣。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.08.040
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸丁酯 、 4-氨基丁酸 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 以71%的产率得到4-((butoxycarbonyl)amino)butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  santacruzamate A 类似物的合成及抗增殖和免疫调节活性的生物学评价

  摘要：

  Santacruzamate A (SCA) 是从巴拿马海洋蓝细菌中分离出来的天然产物，此前有报道称其具有有效且选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性。为了优化酶活性和细胞活性，通过对锌结合基团 (ZBG)、帽末端和接头区域的系统探索，合成了 40 种 SCA 类似物。两种帽组类似物抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖，类似地增加细胞毒性 T 细胞 (CTL) 的脱颗粒，而一种帽组类似物减少 CTL 脱颗粒，表明免疫反应受到抑制。对这些类似物的额外测试导致对先前报道的 SCA 作用机制的重新评估。这些类似物和由此产生的结构-活性关系将引起未来细胞增殖和免疫调节研究的兴趣。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.08.040

文献信息

• A SET OF GELDANAMYCIN DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION METHODS
  申请人：Institute Of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences

  公开号：EP2253621A1

  公开（公告）日：2010-11-24

  A set of geldanamycin derivatives and their preparation methods. Pharmaceutical compositions comprising the said compounds as an active ingredient which are used as antivirus and antitumor agents. The said derivatives are used in the manufacture of heat shock protein 90(Hsp 90) inhibiting agents which have the utility as antivirus and antitumor agents.

  一组格尔丹霉素衍生物及其制备方法。包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，用作抗病毒和抗肿瘤药剂。所述衍生物用于制造具有抗热休克蛋白90（Hsp 90）抑制作用的药剂，具有作为抗病毒和抗肿瘤药剂的用途。
• [EN] NEW (POLY)AMINOALKYLAMINOALKYLAMIDE, ALKYL-UREA, OR ALKYL-SULFONAMIDE DERIVATIVES OF EPIPODOPHYLLOTOXIN, A PROCESS FOR PREPARING THEM, AND APPLICATION THEREOF IN THERAPY AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉS (POLY)AMINOALKYLAMINOALKYLAMIDE, ALKYLE-URÉE, OU ALKYLE-SULFONAMIDE DE EPIPODOPHYLLOTOXINE, PROCÉDÉ PERMETTANT DE LES PRÉPARER ET APPLICATION DE CEUX-CI À DES FINS THÉRAPEUTIQUES EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2010020663A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention relates to new derivatives of epipodophyllotoxin 4-substituted with an optionally substituted (poly)aminoalkylaminoalkylamidc, or alkyl-urea or alkyl- sulfonamide chain, a process for preparing them and their use as a medicine as an anticancer agent. Formula (1) wherein: - R represents hydrogen or C1-4alkyI, - A represents CO(CH2)n or CONH(CH2)n where n = 2, 3, 4, or 5, - R1 and R2 are as described herein.

  本发明涉及新的表现为选择性取代的环毒毒草素4-衍生物，其与（多）氨基烷基氨基烷基酰胺、烷基脲或烷基磺酰胺链取代，以及制备它们的过程和它们作为抗癌剂药物的用途。公式（1）中：- R代表氢或C1-4烷基，- A代表CO(CH2)n或CONH(CH2)n，其中n = 2、3、4或5，- R1和R2如本文所述。
• [EN] QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] QUINAZOLINONES UTILISEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2005113556A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明揭示了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。同时，本发明还揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及利用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，在这些疾病中，PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• Set of Geldanamycin Derivatives and Their Preparation Methods
  申请人：Li Zhuorong

  公开号：US20100311694A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  A set of geldanamycin derivatives and their preparation methods. Pharmaceutical compositions comprising the said compounds as an active ingredient which are used as antivirus and antitumor agents. The said derivatives are used in the manufacture of heat shock protein 90 (Hsp 90) inhibiting agents which have the utility as antivirus and antitumor agents.

  一组格尔达纳霉素衍生物及其制备方法。包含所述化合物作为活性成分的制药组合物，用作抗病毒和抗肿瘤剂。所述衍生物用于制造抑制热休克蛋白90（Hsp 90）的药剂，具有作为抗病毒和抗肿瘤剂的功效。
• Dihydropyridines
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0290211A1

  公开（公告）日：1988-11-09

  A compound of the formula:- or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R¹ is -OR² or -NH₂     in which R² is H, C₁-C₆ alkyl, phenyl or benzyl, the phenyl and benzyl groups being optionally substituted on the aromatic ring by one or two substituents each selected from C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy and halo. The compounds are useful in the treatment of hypertension, angina, renal impairment and acute renal failure.

  式中的化合物 或其药学上可接受的盐、 其中 R¹ 是 -OR² 或 -NH₂ 其中 R² 是 H、C₁-C₆ 烷基、苯基或苄基，苯基和苄基可任选在芳香环上被选自 C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和卤素的一个或两个取代基取代。 这些化合物可用于治疗高血压、心绞痛、肾功能损害和急性肾衰竭。