1-(4-ethylphenyl)pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(4-ethylphenyl)pyrrolidine
• 英文别名: N-(4-ethylphenyl)pyrrolidine
• 化学式: C₁₂H₁₇N
• mdl: MFCD09032124
• 分子量: 175.274
• InChiKey: BKHRSNWMLQPFSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-ethylphenyl)pyrrolidine 在 当归内酯 、 4-二甲氨基吡啶 、 氧气 作用下， 以 均三甲苯 为溶剂， 反应 36.0h， 以45%的产率得到1-(4-ethylphenyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  α-当归内酯催化吡咯烷氧化为内酰胺

  摘要：

  已经证明了使用α-当归内酯作为催化剂将各种N-芳基吡咯烷直接氧化成相应内酰胺的有效方法。双氧被用作末端氧化剂和氧源。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202200712
• 作为产物：
  描述：

  四氢呋喃 、 4-乙基苯胺 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三氯氧磷 作用下， 反应 10.25h， 以96%的产率得到1-(4-ethylphenyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  磷酰氯介导的由芳基胺和环醚合成N-芳基取代的氮杂环化合物的无溶剂反应

  摘要：

  描述了一种用于从芳基胺和环醚制备N-芳基取代的氮杂环化合物的无溶剂和金属方案。在这种方法中，POCl 3和DBU的组合对于将芳胺和环状醚转化为五元和六元氮杂环至关重要。在没有溶剂的情况下，可以高收率合成各种N-芳基取代的五元氮杂环（吡咯烷，2-甲基吡咯烷和哌啶）和六元氮杂环（异吲哚啉和四氢异喹啉）。这种绿色方法为从各种环状醚制备氮杂环化合物提供了一种可持续而有效的方法。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2019.06.019

文献信息

• [EN] PROGRANULIN MODULATORS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] MODULATEURS DE PROGRANULINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARKUDA THERAPEUTICS

  公开号：WO2019118528A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Provided herein are compounds that modulate progranulin and methods of using the compounds in progranulin-associated disorders, such as Frontotemperal dementia (FTD).

  提供了一种调节颗粒蛋白的化合物及其在颗粒蛋白相关疾病（如额颞叶痴呆（FTD））中的应用方法。
• [EN] DIMETHOXYPHENYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS AS TLR7, TLR8 OR TLR9 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR DU DIMÉTHOXYPHÉNYLE COMME DES INHIBITEURS DE TLR7, TLR8 OU TLR9
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018026620A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R3, R4, R5, m, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中R1、R3、R4、R5、m和n在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为Toll样受体7、8或9信号传导抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫疾病方面是有用的。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE, COMPOSITIONS LES COMPRENANT ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017191098A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Compounds of Formula (I): and salts thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  化合物的化学式（I）及其盐，以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法在此处描述。
• Facile access to N-substituted anilines via dehydrogenative aromatization catalysis over supported gold–palladium bimetallic nanoparticles
  作者：Kento Taniguchi、Xiongjie Jin、Kazuya Yamaguchi、Noritaka Mizuno

  DOI：10.1039/c5cy01908g

  日期：——

  and amines to produce enamines (or ketimines), followed by the dehydrogenative aromatization to produce the corresponding N-substituted anilines. In the aromatization step, styrene could act as an effective hydrogen acceptor to selectively produce the desired N-substituted anilines without catalyzing the disproportionation of the enamine intermediates. The observed catalysis using Au–Pd/Al2O3 was truly

  N-取代的苯胺是广泛使用的重要化合物，其多样化合成方法的发展具有重要意义。在本文中，我们已经成功地开发了广泛适用于N-取代苯胺的强大催化路线。在金-钯合金纳米粒子催化剂（Au-Pd / Al 2 O 3）和苯乙烯的存在下，可以从环己酮和胺（包括脂肪族伯胺）开始合成各种结构多样的N-取代苯胺（23个例子）和仲胺和苯胺）。催化性能受到催化剂性质的强烈影响。负载型金催化剂（Au / Al 2 O 3）对于当前的转换完全无效。尽管负载型钯催化剂（Pd / Al 2 O 3）在某种程度上给出了所需的N-取代苯胺，但其性能却不如Au-Pd / Al 2 O 3。Au-Pd / Al 2 O 3中的钯物种的催化活性至少约为。是Pd / Al 2 O 3的三倍。此外，Au–Pd / Al 2 O 3的性能优于Au / Al 2 O 3和Pd / Al 2 O的物理混合物的性能。3。因此，钯对于本转化（脱氢
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：giraFpharma LLC

  公开号：US20190106436A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Heterocyclic compounds as Wee1 inhibitors are provided. The compounds may find use as therapeutic agents for the treatment of diseases and may find particular use in oncology.

  提供了作为Wee1抑制剂的杂环化合物。这些化合物可能被用作治疗药物，用于治疗疾病，并且可能在肿瘤学中发挥特定作用。