H-L-Trp-L-Arg-OMe

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-L-Trp-L-Arg-OMe
• 英文别名: H-Trp-Arg-OMe；WR-OMe；Tryptophanyl arginine methyl ester；methyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoate
• 化学式: C₁₈H₂₆N₆O₃
• 分子量: 374.443
• InChiKey: BKNVDNHXOVNRNE-ZFWWWQNUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  162
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-L-Trp-L-Arg-OMe 、 环己甲酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 Chx-Trp-Arg-OMe
  参考文献：
  名称：

  Method of treating tumors

  摘要：

  这项发明提供了一种治疗肿瘤的方法，通过向人类或动物患者施用含有2至4个氨基酸或等效亚单位的分子的有效量，该分子包含至少13个非氢原子的庞大和亲脂基团，并且不含有超过2个极性功能团，在这种庞大和亲脂基团中包含了一个或多个由5个或更多个非氢原子组成的闭环，并且该分子还具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团。

  公开号：

  US09115169B2

文献信息

• Antimicrobial compounds and formulations
  申请人：——

  公开号：US20030195144A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The invention relates to the use of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto at least two bulky and lipoophilic groups and having at least one more cationic than anionic moiety, in the manufacture of a medicament for destabilising microbial cell membranes and the use as a membrane acting antimicrobial agent of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto a super bulky and lipophilic group comprising at least 9 non-hydrogen atoms and having at least two more cationic than anionic moieties and to methods of treatment involving such molecules, in particular peptides including peptide derivatives, and peptidomimetics.

  本发明涉及使用分子制造药物，该分子包括长度为2至35个非氢原子的骨架，至少连接有两个笨重和亲脂性基团，并且具有至少一个阳离子多于阴离子的基团，用作破坏微生物细胞膜的药物，并且涉及使用包括长度为2至35个非氢原子的骨架的分子，该分子共价连接有一个超级笨重和亲脂性基团，包括至少9个非氢原子，并且具有至少两个阳离子多于阴离子的基团，作为膜作用抗微生物药物的用途，以及涉及此类分子的治疗方法，特别是包括肽衍生物和肽类似物的肽。
• Antimicrobial Compounds and Formulations
  申请人：Svendsen John Sigurd

  公开号：US20100267621A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The invention relates to the use of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto at least two bulky and lipophilic groups and having at least one more cationic than anionic moiety, in the manufacture of a medicament for destabilising microbial cell membranes and the use as a membrane acting antimicrobial agent of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto a super bulky and lipophilic group comprising at least 9 non-hydrogen atoms and having at least two more cationic than anionic moieties and to methods of treatment involving such molecules, in particular peptides including peptide derivatives, and peptidomimetics.

  本发明涉及使用一种分子，其骨架长度为2至35个非氢原子，至少连接有两个体积庞大和亲脂性基团，并且具有至少一个阳离子基团多于阴离子基团，用于制造破坏微生物细胞膜的药物，并且涉及使用一种分子作为膜作用抗菌剂，其骨架长度为2至35个非氢原子，至少连接有一个超大体积和亲脂性基团，包括至少9个非氢原子，并且具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团，并涉及使用这样的分子进行治疗的方法，特别是包括肽衍生物和肽类似物的肽。