丙酰胺,3-氨基-N-(4-乙基苯基)-3-硫代- | 180144-61-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 丙酰胺,3-氨基-N-(4-乙基苯基)-3-硫代-
• 英文名称: 3-[[4-(4-Carbamimidoylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-[1-(carboxymethyl)piperidin-4-yl]amino]propanoic acid
• CAS: 180144-61-0
• 化学式: C₂₀H₂₅N₅O₄S
• 分子量: 431.5
• InChiKey: LYIQNVKSTSEEEG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  686.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

生物活性

SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂，能够抑制由 ADP、花生四烯酸和胶原诱导的人血小板聚集，其 IC50 值分别为 46±7.5 nM、56±6 nM 和 42±3 nM。

靶点

GP IIb-IIIa

体内研究

SR121566A 导致 TTO（尾静脉出血时间）剂量依赖性增加。在 0.3 mg/kg 剂量下观察到统计学显著增加 (473%)，而在 30 mg/kg 剂量下进一步增加至 771%。

文献信息

• Compositions for the treatment and prevention of arterial thrombosis and use of an inhibitor of factor Xa alone and/or in combination with an anti-platelet aggregation agent
  申请人：——

  公开号：US20040092477A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  The invention relates to the use of direct or indirect selective inhibitors of factor Xa acting via antithrombin III, alone or in combination with one or more compounds with anti-platelet aggregation activity, for the preparation of medicines intended to prevent and to treat thromboembolic arterial diseases. The subject of the invention is also pharmaceutical compositions containing one or more direct or indirect selective inhibitors of factor Xa which act via antithrombin III in combination with one or more compounds with anti-platelet aggregation activity, and optionally one or more pharmaceutically acceptable vehicles.

  本发明涉及通过抗凝血酶 III 起作用的 Xa 因子的直接或间接选择性抑制剂单独或与一种或多种具有抗血小板聚集活性的化合物相结合，用于制备旨在预防和治疗血栓栓塞性动脉疾病的药物。 本发明的主题也是药物组合物，含有一种或多种通过抗凝血酶 III 起作用的 Xa 因子直接或间接选择性抑制剂，与一种或多种具有抗血小板聚集活性的化合物，以及一种或多种药学上可接受的载体。
• Dérivés de Phényl-4-thiazoles substitués, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP0719775B1

  公开（公告）日：2000-07-12
• Utilisation d'un oligosaccharide INHIBITEUR DU FACTEUR Xa EN COMBINAISON AVEC UN ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE pour le traitement de LA THROMBOSE ARTERIELLE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP0986376B1

  公开（公告）日：2008-01-23
• METHODS OF TREATING INFLAMMATION
  申请人：Schultz Joshua Robert

  公开号：US20100093636A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  Disclosed herein, in certain embodiments, are peptides for use in inhibiting the interactions of PF4 and RANTES. Further disclosed herein, are methods for treating an inflammatory disease, disorder, condition, or symptom. In some embodiments, the method comprises co-administering an agent that inhibits the interactions of PF4 and RANTES and a second active agent.
• METHODS OF TREATING CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Schultz Joshua Robert

  公开号：US20100183598A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  Disclosed herein, in certain embodiments, is a method for treating a cardiovascular disorder. In some embodiments, the method comprises co-administering an inhibitor of inflammation and an agent used to treat a cardiovascular disorder.