赖氨酸二氢氯化物 | 159190-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 赖氨酸二氢氯化物
• 英文名称: N-iminoethyl-L-lysine dihydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-amino-6-(1-aminoethylideneamino)hexanoic acid;dihydrochloride
• CAS: 159190-45-1
• 化学式: C8H19Cl2N3O2
• 分子量: 260.16
• InChiKey: OQIBCXRAFAHXMM-KLXURFKVSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMF：15mg/mL；二甲基亚砜：15mg/mL；乙醇：1mg/mL； PBS：30mg/mL；水：50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.79
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

生物活性

L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂，其对 iNOS 的 IC50 值为 3.3 μM。

靶点

IC50:

• 3.3 μM (小鼠诱导型 NO 合成酶)
• 92 μM (大鼠脑组织稳定型 NO 合成酶)

体外研究

L-NIL 在体外对两种一氧化氮合成酶（即小鼠诱导型 NOS [miNOS] 和大鼠脑组织稳定型 NOS [rcNOS]）表现出浓度依赖性的抑制作用，且对 miNOS 的选择性更强。其 IC50 值分别为 3.3 μM 和 92 μM，说明 L-NIL 对 miNOS 的选择性为 28 倍。此外，L-NIL 在体外的效力比 L-NMA 或 L-NNA 高约 6 倍。

体内研究

在小鼠肾脏缺血再灌注 (IR) 引起的炎症、氧化应激和自噬模型中，使用 L-NIL（10 和 30 mg/kg 腹腔注射）能够有效预防上述现象。具体表现为：

• 小鼠血浆 NGAL 水平显著增加；
• TLR4 和 IL1β 等蛋白含量显著减少，clustin 转录本水平下降；
• NFAT5 mRNA 表达量显著升高；
• AR 蛋白表达量显著降低。

实验数据表明 L-NIL 在体内具有良好的治疗效果。

文献信息

• Methods of treating hepatitis
  申请人：——

  公开号：US20040052866A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  The present invention relates to a method of treating hepatitis in a patient, which includes administering a pharmaceutical composition that includes carbon monoxide to the patient.

  本发明涉及一种治疗患者肝炎的方法，其中包括向患者施用包含一氧化碳的药物组合物。
• Meloxicam for alleviating organ injury during organ operation or transplantation
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20040043992A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  A method for alleviating organ injury during organ operation or transplantation associated with vascular occlusion to a patient in need thereof comprising administering to the patient an effective amount of meloxicam or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  一种用于减轻器官手术或移植过程中与血管闭塞有关的器官损伤的方法，包括向有需要的患者施用有效量的美洛昔康或其药理上可接受的盐。
• Pharmaceutical use of nitric oxide, heme oxygenase-1 and products of heme degradation
  申请人：——

  公开号：US20040131703A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention relates to the treatment of disorders using nitric oxide (NO), heme oxygenase-1 (HO-1) and heme degradation products such as carbon monoxide (CO), biliverdin, bilirubin and iron.

  本发明涉及利用一氧化氮（NO）、血红素加氧酶-1（HO-1）和血红素降解产物（如一氧化碳（CO）、胆红素、胆红素和铁）治疗疾病。
• METHODS OF TREATING HEPATITIS
  申请人：Yale University

  公开号：EP1505990B1

  公开（公告）日：2011-08-24
• BRIMONIDINE FOR EYE WHITENING
  申请人：Eye Therapies LLC

  公开号：EP2515917B1

  公开（公告）日：2015-10-07