6-fluoro-5-methylpyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-fluoro-5-methylpyridin-2-amine
• 化学式: C₆H₇FN₂
• 分子量: 126.133
• InChiKey: BMAYQKSRDPSASH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴异喹啉 、 6-fluoro-5-methylpyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.17h， 以12%的产率得到N-(6-fluoro-5-methylpyridin-2-yl)isoquinolin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  N-（4- [18F]氟-5-甲基吡啶-2-基）异喹啉-6-胺（JNJ-64326067）的发现，它是一种新的有前途的Tau正电子发射断层显像示踪剂。

  摘要：

  在阿尔茨海默氏病中，聚集的tau蛋白的密度和扩散与神经退行性变和认知能力下降密切相关，从而使聚集的tau成像成为令人信服的生物标记。围绕异喹啉命中进行结构-活性关系探索，然后探索耐受的氟化位置，使我们能够鉴定出9（JNJ-64326067），这是一种有效且选择性的聚集tau蛋白，具有良好的药代动力学特征且无明显脱靶捆绑。这在使用[18F] 9的大鼠和猴子正电子发射断层扫描研究中得到了证实。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01759
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-氟吡啶-2-胺 、 三甲基环三硼氧烷 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以79%的产率得到6-fluoro-5-methylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TAU PET IMAGING LIGANDS
  [FR] LIGANDS D'IMAGERIE DE TAU PAR PET

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的、选择性的放射性标记的tau配体，用于使用正电子发射断层扫描（PET）成像和定量tau聚集物。该发明还涉及包含这种化合物的组合物，用于制备这种化合物和组合物的工艺，以及用于体内或体外成像组织或受试者的这种化合物和组合物的使用，以及这种化合物的前体。

  公开号：

  WO2018015307A1

文献信息

• Novel Heterocyclic Compounds and Uses Thereof
  申请人：Huang Zilin

  公开号：US20130210818A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  提供了新的替代杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们抑制Raf激酶活性的方法。这些新化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗由Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APRINOIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019214681A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  Described herein are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, isotopically labeled derivatives and radiolabeled derivative thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for detecting and imaging Tau aggregates in the brain for detection of Alzheimer's disease (AD) in a subject.

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。
• Novel heterocyclic compounds and uses therof
  申请人：Hunag Zilin

  公开号：US20100003246A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  本文提供了新的取代杂环化合物、含有它们的组合物以及使用它们抑制Raf激酶活性的方法。这些新化合物和组合物可以单独或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• Substituted imidazoles as bombesin receptor subtype-3 modulators
  申请人：Dobbelaar Peter H.

  公开号：US20100204236A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

  某些新型取代咪唑是人类炸弹肽受体的配体，特别是人类炸弹肽受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。因此，它们可用于治疗、控制或预防对BRS-3调节敏感的疾病和障碍，例如肥胖症和糖尿病。
• TRICYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Jemincare Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP3998263A1

  公开（公告）日：2022-05-18

  A compound represented by formula (I), an optical isomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as an application of said compound as an FXIa inhibitor.

  化合物(I)及其光学异构体和药学上可接受的盐，以及该化合物作为FXIa抑制剂的应用。