(3S,4S)-4-(5-fluoro-2-nitro-phenoxy)-pyrrolidin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3S,4S)-4-(5-fluoro-2-nitro-phenoxy)-pyrrolidin-3-ol
• 英文别名: (3S,4S)-4-(5-fluoro-2-nitrophenoxy)pyrrolidin-3-ol
• 化学式: C₁₀H₁₁FN₂O₄
• 分子量: 242.207
• InChiKey: BOEFFWRCQDASDM-WPRPVWTQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氟硝基苯 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (3S,4S)-4-(5-fluoro-2-nitro-phenoxy)-pyrrolidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其化学式为(I)，其中Ar、R1和R2如描述和索赔中定义，以及它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药物的方法。

  公开号：

  WO2015082324A1

文献信息

• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10093660B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途、含有这些物质的药物组合物，以及将这些物质用作治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Evotec International GmbH

  公开号：EP3077383B1

  公开（公告）日：2018-08-22
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015082324A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其化学式为(I)，其中Ar、R1和R2如描述和索赔中定义，以及它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药物的方法。