(4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-[4-(6-chloro-pyridin-3-yl)-phenyl]-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-[4-(6-chloro-pyridin-3-yl)-phenyl]-amine
• 英文别名: 4-bromo-N-[4-(6-chloropyridin-3-yl)phenyl]-2-methylpyrazol-3-amine
• 化学式: C₁₅H₁₂BrClN₄
• 分子量: 363.644
• InChiKey: BPURVVVENUZAOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-(4-iodo-phenyl)-amine 、 2-氯-5-吡啶硼酸 在 四(三苯基膦)钯 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 以55%的产率得到(4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-[4-(6-chloro-pyridin-3-yl)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/60762

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrazole Derivatives as Modulators of the 5-Ht2a Serotonin Receptor Useful for the Treatment of Disorders Related Thereto
  申请人：Strah-Pleynet Sonja

  公开号：US20080015223A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

  本发明涉及式（Ia）的某些吡唑衍生物及其制药组合物，其调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性。该化合物和制药组合物适用于治疗血小板聚集、冠状动脉疾病、心肌梗死、短暂性脑缺血发作、心绞痛、中风、房颤、降低血栓形成的风险、哮喘或其症状、激动或症状、行为障碍、药物诱导性精神病、兴奋性精神病、Gilles de la Tourette综合症、躁狂障碍、器质性或NOS精神病、精神病性障碍、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症及相关疾病、睡眠障碍、糖尿病相关疾病、进行性多灶性白质脑病等的治疗方法。本发明还涉及与其他分开或联合给药的制药剂一起治疗5-HT2A 5-羟色胺受体介导的疾病的方法。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR DE SEROTININE 5-HT2A UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIES A CE RECEPTEUR
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2006060762A2

  公开（公告）日：2006-06-08

  [EN] The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.
  [FR] L'invention concerne certains dérivés de pyrazole représentés par la formule (Ia) ainsi que des compositions pharmaceutiques les comprenant, lesquelles modulent l'activité du récepteur de sérotonine 5-HT_2A. Ces composés ainsi que ces compositions pharmaceutiques les contenant sont destinés à des procédés utiles dans le traitement de l'agrégation plaquettaire, la coronaropathie, l'infarctus du myocarde, un accident ischémique transitoire, l'angine, un accident vasculaire cérébral, une fibrillation auriculaire, pour diminuer le risque de la formation de caillots sanguins, l'asthme ou des symptômes de celle-ci, l'agitation ou un symptôme de celle-ci, des troubles du comportement, une psychose induite par un médicament, une psychose d'état d'excitation, le syndrome de Gilles de la Tourette, un trouble maniaque, la psychose organique ou NOS, un trouble psychotique, un schizophrénie aiguë, une schizophrénie chronique, une schizophrénie NOS et des troubles associés, des troubles du sommeil, des troubles liés au diabète, la leucoencéphalophatie multifocale progressive et similaires. L'invention concerne également des procédés pour le traitement de troubles à médiation par le récepteur de sérotonine 5-HT_2A combinés à d'autres agents pharmaceutiques administrés séparément ou ensemble.
• WO2006/60762
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——