2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethan-1-ol
• 英文别名: 2-[bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyl]amino]ethanol
• 化学式: C₃₈H₇₁NO
• 分子量: 557.988
• InChiKey: VHFVFEIQUCUIOM-MAZCIEHSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  14
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基己酸 、 2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethan-1-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以70%的产率得到4-(dimethylamino)butanoic acid 2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CATIONIC LIPIDS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY AND PREPARATION THEREOF
  [FR] LIPIDES CATIONIQUES POUR L'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES ET LEUR PRÉPARATION

  摘要：

  本发明提供了阳离子脂质和脂质纳米粒子配方，包括这些脂质单独使用或与其他脂质结合。这些脂质纳米颗粒可以与核酸配方，以促进它们在体外和治疗应用中的细胞内传递。本发明还提供了这些脂质的化学合成方法，脂质纳米颗粒制备和与核酸配方的配方方法。

  公开号：

  WO2018087753A1
• 作为产物：
  描述：

  亚麻醇 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.17h， 生成 2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] CATIONIC LIPIDS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY AND PREPARATION THEREOF
  [FR] LIPIDES CATIONIQUES POUR L'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES ET LEUR PRÉPARATION

  摘要：

  本发明提供了阳离子脂质和脂质纳米粒子配方，包括这些脂质单独使用或与其他脂质结合。这些脂质纳米颗粒可以与核酸配方，以促进它们在体外和治疗应用中的细胞内传递。本发明还提供了这些脂质的化学合成方法，脂质纳米颗粒制备和与核酸配方的配方方法。

  公开号：

  WO2018087753A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INTRACELLULAR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS D'ADMINISTRATION INTRACELLULAIRE D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2018170306A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

  该披露涉及新型脂质和相关组合物。纳米粒子组合物包括一种新型脂质以及额外的脂质，如磷脂、结构脂质和PEG脂质。纳米粒子组合物还包括治疗和/或预防措施，如RNA，在将治疗和/或预防措施传递给哺乳动物细胞或器官方面非常有用，例如，调节多肽、蛋白质或基因表达。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INTRACELLULAR DELIVERY OF AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR L'ADMINISTRATION INTRACELLULAIRE D'AGENTS
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2018232120A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  The disclosure features amino lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include an amino lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, PEG lipids, or a combination thereof. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactic agents such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactic agents to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

  该披露涉及氨基脂质和包含氨基脂质的组合物。纳米粒子组合物包括氨基脂质以及额外的脂质，如磷脂、结构脂质、PEG脂质或二者的组合。纳米粒子组合物还包括治疗和/或预防剂，如RNA，可用于将治疗和/或预防剂传递到哺乳动物细胞或器官，例如，调节多肽、蛋白质或基因表达。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INTRACELLULAR DELIVERY OF AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR L'ADMINISTRATION INTRACELLULAIRE D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES ET/OU PROPHYLACTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017112865A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The disclosure features amino lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include an amino lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, PEG lipids, or a combination thereof. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactic agents such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactic agents to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

  该披露涉及氨基脂质和相关组合物。纳米粒子组合物包括氨基脂质以及额外的脂质，如磷脂、结构脂质、PEG脂质或二者的组合。纳米粒子组合物还包括治疗和/或预防剂，如RNA，可用于将治疗和/或预防剂传递至哺乳动物细胞或器官，例如，调节多肽、蛋白质或基因表达。
• [EN] POLYNUCLEOTIDES FOR DISRUPTING IMMUNE CELL ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] POLYNUCLÉOTIDES SERVANT À PERTURBER L'ACTIVITÉ DE CELLULE IMMUNITAIRE ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2020227510A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The disclosure features isolated polynucleotides, such as mRNAs, encoding a polypeptide that disrupts immune cell activity, such as T cell or B cell activity, including mRNAs comprising one or more modified nucleobase. The immune cell disruptor polynucleotides encode a polypeptide that comprises a first domain that mediates association of the polypeptide with an immune cell component and a second domain that mediates inhibition of immune cell activity when the polypeptide is expressed in the immune cell. The disclosure also features methods of using the same, for example, for inhibiting immune responses when administered to a subject, such as to inhibit autoimmune reactions.

  该披露涉及孤立的多聚核苷酸，如编码破坏免疫细胞活性的多聚核苷酸，例如T细胞或B细胞活性的mRNA，包括包含一个或多个修饰的核碱基的mRNA。这些免疫细胞破坏多聚核苷酸编码一个包括第一个结构域的多肽，该结构域介导多肽与免疫细胞组分的结合，以及一个介导当多肽在免疫细胞中表达时抑制免疫细胞活性的第二结构域。该披露还涉及使用相同的方法，例如，将其用于向受试者施用时抑制免疫反应，例如用于抑制自身免疫反应。
• [EN] MRNAS ENCODING IMMUNE MODULATING POLYPEPTIDES AND USES THEREOF<br/>[FR] ARNM CODANT DES POLYPEPTIDES DE MODULATION IMMUNITAIRE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MODERNA TX INC

  公开号：WO2021076805A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The disclosure features lipid nanoparticle (LNP) compositions comprising immune modulating polypeptides and uses thereof. The LNP compositions of the present disclosure comprise mRNA therapeutics encoding immune modulating polypeptides, e.g., interleukin 2 (IL- 2) and/or granulocyte macrophage colony stimulating factor (GM-CSF). The LNP compositions of the present disclosure can stimulate T regulatory cells, e.g., increase the level and/or activity of T regulatory cells in vivo or ex vivo.

  披露了包含免疫调节多肽的脂质纳米粒子（LNP）组合物及其用途。本公开的LNP组合物包括编码免疫调节多肽的mRNA治疗药物，例如白细胞介素2（IL-2）和/或粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）。本公开的LNP组合物可以刺激T调节细胞，例如在体内或体外增加T调节细胞的水平和/或活性。