1-(benzyloxy)-3-(phenylamino)propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(benzyloxy)-3-(phenylamino)propan-2-ol
• 英文别名: 2-Propanol, 1-(phenylamino)-3-(phenylmethoxy)-；1-anilino-3-phenylmethoxypropan-2-ol
• 化学式: C₁₆H₁₉NO₂
• 分子量: 257.332
• InChiKey: KMCIIVVPJFDRQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzyloxy)-3-(phenylamino)propan-2-ol 在 ammonium paratungstate hydrate 、 双氧水 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以68%的产率得到azoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  仲N-烷基苯胺的催化选择性氧化偶联：一种偶氮芳烃的方法。

  摘要：

  叠氮芳烃是有机分子中重要的支架之一。初级苯胺的直接氧化偶联为构建它们提供了一种简洁的方法。然而，这些支架是否可以由仲N-烷基苯胺制备尚未得到很好的研究。在这里，我们提出了在温和条件下仲N-烷基苯胺催化选择性氧化偶联以提供具有钨催化剂的叠氮芳烃。另外，a氧基可被视为烯烃和酰胺的生物等排体。相应的生物活性烯烃和酰胺的几种“偶氮芳烃类似物”显示出可比的有希望的抗癌活性。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b01200
• 作为产物：
  描述：

  3-苄氧基-1,2-丙二醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(benzyloxy)-3-(phenylamino)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Carlsen, Per H.; Aase, Kristin J., Acta Chemica Scandinavica, 1993, vol. 47, # 6, p. 617 - 619

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SPIROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES SPIROCYCLIQUES POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197036A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides compounds that have spirocyclic E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be used as is or linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了具有螺环式E3泛素连接酶靶向基团（Degrons）的化合物，这些化合物可以直接使用，也可以与靶向配体连接，用于选定用于体内降解的蛋白质，并提供了使用方法、组合物以及其制备方法。
• B₂O₃/Al₂O₃ as an Efficient and Recyclable Catalyst for the Synthesis of β-Amino Alcohols under Solvent-Free Conditions
  作者：Changfu Zhang、Jiuxi Chen、Xiaochun Yu、Xian Chen、Huayue Wu、Jianping Yu

  DOI：10.1080/00397910801997405

  日期：2008.5.23

  Abstract A convenient and efficient procedure for the solvent-free synthesis of β-amino alcohols has been achieved via B2O3/Al2O3-promoted highly regioselective ring opening of epoxides with aromatic amines in good to excellent yields at room temperature. Additionally, the catalyst can be recycled without affecting the catalytic property.

  摘要 通过 B2O3/Al2O3 促进的环氧化物与芳香胺的高区域选择性开环，实现了一种方便有效的无溶剂合成 β-氨基醇的方法，在室温下具有良好的收率。此外，催化剂可以循环使用而不影响催化性能。
• Calcium(II)‐Catalyzed Chemoselective and Regioselective Epoxide Ring Opening with NH Sulfoximines
  作者：Nicolas S. George、Marharyta Kosiuha、Alexandre Moquette、Christophe Parsy

  DOI：10.1002/ejoc.202201219

  日期：2022.12.19

  A versatile methodology for the synthesis of 1,2-sulfoximidoyl ethanols thanks to a Ca(NTf2)2-catalyzed epoxide ring-opening with NH sulfoximines in 2-MeTHF at 90 °C is described. The reaction is regioselective by an attack on the less hindered position of the epoxides. The chemoselectivity is assessed by competition reactions with other nucleophiles.

  描述了在 2-MeTHF 中在 90 °C 下通过 Ca(NTf 2 ) 2催化环氧化物开环与 NH 亚砜亚胺合成 1,2-亚砜亚胺酰乙醇的通用方法。通过攻击环氧化物受阻较小的位置，该反应具有区域选择性。化学选择性通过与其他亲核试剂的竞争反应来评估。
• Bidentate Ligand Driven Intramolecularly Te…O Bonded Organotellurium Cations from Synthesis, Stability to Catalysis
  作者：Saket Jain、Saurabh Sandip Satpute、Raushan Kumar Jha、Mili Sanjeev Patel、Sangit Kumar

  DOI：10.1002/chem.202303089

  日期：2024.1.16

  method using diaryl ditelluride. Further, monotellurides were converted into corresponding tellurium cations. Next, these Lewis acidic tellurium cations were used as catalysts to synthesize 1,2-dihydroquinolines from anilines and highly regioselective creation of β-amino alcohols from epoxides.

  以二芳基二碲化物为原料，通过铜催化法合成了一系列由2- N- (喹啉-8-基)苯甲酰胺衍生的新型不对称苯基碲化物。此外，单碲化物被转化为相应的碲阳离子。接下来，这些路易斯酸性碲阳离子被用作催化剂，从苯胺合成1,2-二氢喹啉，并从环氧化物高度区域选择性地生成β-氨基醇。
• Spirocyclic degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10660968B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  This invention provides compounds that have spirocyclic E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be used as is or linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了具有螺环 E3 泛素连接酶靶向基团（Degrons）的化合物，这些化合物可单独使用，也可与用于体内降解的蛋白质的靶向配体连接，本发明还提供了其使用方法和组合物及其制备方法。