[11C-carbonyl]-6-[(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzo[d]azepin-7-yl)oxy]-N-methylnicotinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: [11C-carbonyl]-6-[(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzo[d]azepin-7-yl)oxy]-N-methylnicotinamide
• 英文别名: 6-[(3-cyclobutyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-yl)oxy]-N-methylpyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量: 350.437
• InChiKey: WROHEWWOCPRMIA-GJQNQZCXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-cyclobutyl-7-[(5-iodo-2-pyridinyl)oxy]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine 、 甲胺 在 palladium diacetate 、 三苯基膦 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.13h， 以44%的产率得到[11C-carbonyl]-6-[(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzo[d]azepin-7-yl)oxy]-N-methylnicotinamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/72596

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS USEFUL IN TREATING PRURITUS, AND METHODS FOR IDENTIFYING SUCH COMPOUNDS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER LE PRURIT, ET PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013151982A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to methods of using histamine 3 receptor (H3R) antagonists to treat pruritus or itch in an individual and methods for using H3R to screen for compounds capable of treating pruritus in an individual and methods for using pruritus/itch model systems for screening H3R antagonists for their usefulness in treating pruritus.

  本发明涉及使用组胺3受体（H3R）拮抗剂治疗个体的瘙痒或瘙痒的方法，以及使用H3R筛选能够治疗个体瘙痒的化合物的方法，以及使用瘙痒/瘙痒模型系统筛选H3R拮抗剂以评估其在治疗瘙痒方面的有效性的方法。
• [EN] PIPERAZINE DERIVATIVE HAVING AFFINITY FOR THE HISTAMINE H3 RECEPTOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PIPÉRAZINE PRÉSENTANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009030716A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to 1-(1-methylethyl)-4-[4-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)phenyl]carbonyl}piperazine (Formula) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in particular the hydrochloride salt thereof and crystalline forms of the hydrochloride salt; to processes for the preparation of the compound or its salt; to compositions containing it; and to its use in the treatment or prophylaxis of neurological or psychiatric diseases, such as cognitive impairment, fatigue or a sleep disorder, for example in a mammal such as a human. The compound or a salt thereof has affinity for and is an antagonist and/or inverse agonist of the histamine H3 receptor.

  本发明涉及1-(1-甲基乙基)-4-[4-(四氢-2H-吡喃-4-氧基)苯基]羰基}哌嗪（分子式）或其药学上可接受的盐，特别是其盐酸盐及其盐酸盐的结晶形式；制备该化合物或其盐的方法；含有它的组合物；以及其在治疗或预防神经系统或精神疾病，如认知障碍、疲劳或睡眠障碍等方面的用途，例如在哺乳动物中，如人类。该化合物或其盐对组织胺H3受体具有亲和力，并且是组织胺H3受体的拮抗剂和/或逆向激动剂。
• BENZAZEPINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：Bamford James Mark

  公开号：US20070299056A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present invention relates to benzazepine derivatives of formula (I) wherein: R 1 represents —C 3-7 cycloalkyl optionally substituted by C 1-3 alkyl; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及式(I)的苯并氮杂环衍生物，其中：R1代表—C3-7环烷基，可选择性地被C1-3烷基取代；具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在神经系统和精神障碍治疗中的应用。
• Process
  申请人：Audrain Helene

  公开号：US20070059230A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  A process for preparing radiolabelled compounds by incorporation of radioactive carbonyl groups into precursors, which are then used to make the radiolabelled compounds. These radiolabelled compounds have a number of uses including in vivo imaging techniques such as positron emission tomography.

  一种制备放射性标记化合物的方法，通过将放射性羰基基团并入前体物质，然后使用这些前体物质制备放射性标记化合物。这些放射性标记化合物有许多用途，包括体内成像技术，如正电子发射断层扫描。
• Benzazepine Derivatives For The Treatment of Neurological Disorders
  申请人：Bamford Mark James

  公开号：US20100145040A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并氮杂环衍生物，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗神经系统和精神障碍方面的应用。