N-(4-phenylbenzoyl)phenothiazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: N-(4-phenylbenzoyl)phenothiazine
• 英文别名: 10H-Phenothiazine, 10-([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)-；phenothiazin-10-yl-(4-phenylphenyl)methanone
• 化学式: C₂₅H₁₇NOS
• mdl: MFCD01036867
• 分子量: 379.482
• InChiKey: PUEOEIRHQGNSFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吩噻嗪 、 4-苯基苯甲酸 在 N-氯代酞酰亚胺 、 三苯基膦 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.08h， 以95%的产率得到N-(4-phenylbenzoyl)phenothiazine
  参考文献：
  名称：

  热敏染料化合物N-酰基吩噻嗪的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种热敏染料化合物N‑酰基吩噻嗪的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：将芳香酸、三苯基膦、N‑氯代酞酰亚胺和溶剂加入到反应容器中，搅拌1～10分钟，再加入吩噻嗪或吩噻嗪衍生物，15℃～35℃下搅拌反应4～12小时，得到的反应产物再经分离提纯后得到N‑酰基吩噻嗪。本发明采用三苯基膦和N‑氯代酞酰亚胺作为催化剂合成N‑酰基吩噻嗪类衍生物，具有环境污染小、无很多酸性废水和废气产生、反应条件温和、反应处理简单、收率高且稳定等优势，极大地优化了N‑酰基吩噻嗪类衍生物的制备工艺。

  公开号：

  CN113149932A

文献信息

• Selective reversible inhibition of human butyrylcholinesterase by aryl amide derivatives of phenothiazine
  作者：Sultan Darvesh、Robert S. McDonald、Katherine V. Darvesh、Diane Mataija、Sarah Conrad、Geraldine Gomez、Ryan Walsh、Earl Martin

  DOI：10.1016/j.bmc.2007.06.060

  日期：2007.10

  Evidence suggests that specific inhibition of butyrylcholinesterase may be an appropriate focus for the development of more effective drugs to treat dementias such as Alzheimer's disease. Butyrylcholinesterase is a co-regulator of cholinergic neuro-transmission and its activity is increased in Alzheimer's disease, and is associated with all neuropathological lesions in this disease. Some selective butyrylcholinesterase inhibitors have already been reported to increase acetylcholine levels and to reduce the formation of abnormal amyloid found in Alzheimer's disease. Synthesized N-(10)-aryl and N-(10)-alkylaryl amides of phenothiazine are specific inhibitors of butyrylcholinesterase. In some cases, inhibition constants in the nanomolar range are achieved. Enzyme specificity and inhibitor potency of these molecules can be related to molecular volumes, steric and electronic factors. Computed logP values indicate high potential for these compounds to cross the blood-brain barrier. Use of such butyrylcholinesterase inhibitors could provide direct evidence for the importance of this enzyme in the normal nervous system and in Alzheimer's disease. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• 热敏染料化合物N-酰基吩噻嗪的制备方法
  申请人：虎丘影像（苏州）有限公司

  公开号：CN113149932A

  公开（公告）日：2021-07-23

  本发明公开了一种热敏染料化合物N‑酰基吩噻嗪的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：将芳香酸、三苯基膦、N‑氯代酞酰亚胺和溶剂加入到反应容器中，搅拌1～10分钟，再加入吩噻嗪或吩噻嗪衍生物，15℃～35℃下搅拌反应4～12小时，得到的反应产物再经分离提纯后得到N‑酰基吩噻嗪。本发明采用三苯基膦和N‑氯代酞酰亚胺作为催化剂合成N‑酰基吩噻嗪类衍生物，具有环境污染小、无很多酸性废水和废气产生、反应条件温和、反应处理简单、收率高且稳定等优势，极大地优化了N‑酰基吩噻嗪类衍生物的制备工艺。