N³-m-xylylthymidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: N³-m-xylylthymidine
• 英文别名: 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methyl-3-[(3-methylphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₅
• 分子量: 346.383
• InChiKey: HTLJMUZLCLBKIF-ARFHVFGLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  90.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  beta-胸苷 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 丙酮 为溶剂， 以85%的产率得到N³-m-xylylthymidine
  参考文献：
  名称：

  N3-取代的胸腺嘧啶核苷衍生物作为中心抑制剂的制备及药理评价。

  摘要：

  通过脑室内（icv）注射检查了N3取代的胸苷（Td）（1）对小鼠的中枢抑制作用。合成了包括N，1位的甲基，乙基，丙基，烯丙基，苄基，二甲苯基和α-苯乙基衍生物在内的九种衍生物，并以催眠活性，戊巴比妥诱导的睡眠时间延长和运动能力为指标评价其药理作用。具有中枢抑制作用。在2.0摩尔/小鼠的剂量下，由N3-苄基胸苷（6），N3-邻二甲苯基胸苷（7），N3-间二甲苯基胸苷（8），N3-对二甲苯基胸腺嘧啶（9）诱导的平均睡眠时间值和N3-α-苯基乙基胸苷（10）分别为61、30、48、45和23分钟。这些衍生物（2.0摩尔/鼠）延长了戊巴比妥诱导的（40毫克/千克，腹膜内）睡眠时间。烷基（2-4）或烯丙基（5）衍生物均未表现出催眠活性，尽管测试的衍生物（2-10）显着延长了戊巴比妥诱导的睡眠时间。测试的化合物1及其二甲苯基衍生物（0.25摩尔/小鼠，icv）降低了运动活性。这些结果表明，胸腺嘧啶核苷

  DOI：

  10.1248/cpb.41.1180

文献信息

• Preparation and Pharmacological Evaluation of N3-Substituted Thymidine Derivatives as Central Deprassants.
  作者：Toshiyuki KIMURA、Kazuhito WATANABE、Yuji TATEOKA、Shigemi KONDO、Ing Kang HO、Ikuo YAMAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.41.1180

  日期：——

  allyl (5) derivatives exerted hypnotic activity, although the derivatives tested (2-10) significantly prolonged the pentobarbital-induced sleeping time. Compound 1 and its xylyl derivatives tested (0.25 mumol/mouse, i.c.v.) decreased locomotor activity. These results indicate that thymidine derivatives have central depressant activity, and the benzyl derivatives but not alkyl derivatives possess a

  通过脑室内（icv）注射检查了N3取代的胸苷（Td）（1）对小鼠的中枢抑制作用。合成了包括N，1位的甲基，乙基，丙基，烯丙基，苄基，二甲苯基和α-苯乙基衍生物在内的九种衍生物，并以催眠活性，戊巴比妥诱导的睡眠时间延长和运动能力为指标评价其药理作用。具有中枢抑制作用。在2.0摩尔/小鼠的剂量下，由N3-苄基胸苷（6），N3-邻二甲苯基胸苷（7），N3-间二甲苯基胸苷（8），N3-对二甲苯基胸腺嘧啶（9）诱导的平均睡眠时间值和N3-α-苯基乙基胸苷（10）分别为61、30、48、45和23分钟。这些衍生物（2.0摩尔/鼠）延长了戊巴比妥诱导的（40毫克/千克，腹膜内）睡眠时间。烷基（2-4）或烯丙基（5）衍生物均未表现出催眠活性，尽管测试的衍生物（2-10）显着延长了戊巴比妥诱导的睡眠时间。测试的化合物1及其二甲苯基衍生物（0.25摩尔/小鼠，icv）降低了运动活性。这些结果表明，胸腺嘧啶核苷