2-(2-pyridinyldisulfanyl)ethanamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-pyridinyldisulfanyl)ethanamine hydrochloride
• 英文别名: 2-(2-pyridyldithio)ethylamine hydrochloride；S-(2-pyridylthio)cysteamine hydrochloride；2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethanamine hydrochloride；2-(pyridyldithio)-ethylamine hydrochloride；2-((pyridin-2-yl)disulfanyl)ethylamine hydrochloride；2-(pyridin-2-yldisulfaneyl)ethan-1-amine hydrochloride；S-(2-aminoethylthio)-2-thiopyridine hydrochloride；2-[(2-pyridinyl)dithio]ethanamine hydrochloride；2-(Pyridin-2-yldisulfanyl)ethylazanium;chloride；2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethylazanium;chloride
• 化学式: C₇H₁₀N₂S₂*ClH
• 分子量: 222.763
• InChiKey: SEKLFMRSNLFPRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-pyridinyldisulfanyl)ethanamine hydrochloride 在 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(aminooxy)-n-[2-(2-pyridyldithio)ethyl]-ethanamide
  参考文献：
  名称：

  新型可裂解细胞穿透肽-药物共轭物：合成和表征。

  摘要：

  我们报道了第一种带有带负电荷的两亲性细胞穿透肽的药物偶联物。此外，我们比较了两种不同的穿透阿霉素的肽结合物，它们的特性都是独特的，这是由于它们在生理pH值下的净电荷，即带正电荷的八精氨酸和带负电荷的富含脯氨酸的两亲性肽。这些结合物是利用新型的异双功能交联剂通过肽的N端半胱氨酸残基与阿霉素的脂族酮连接而制备的。这个小接头含有活化的硫醇以及氨氧基官能团，能够与阿霉素的C-13羰基生成稳定的肟键。肽和阿霉素之间形成的二硫键可以使药物在细胞质中释放，如在谷胱甘肽存在下进行的药物释放研究所证实。此外，在MCF-7和HT-29细胞系中研究了这种三重药物递送系统的细胞毒性以及细胞的吸收和分布。版权所有©2014欧洲多肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.

  DOI：

  10.1002/psc.2617
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-吡啶二硫代乙胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到2-(2-pyridinyldisulfanyl)ethanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] FATTY ACID CYSTEAMINE CONJUGATES AND THEIR USE AS ACTIVATORS OF AUTOPHAGY
  [FR] CONJUGUÉS CYSTÉAMINE-ACIDE GRAS ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE L'AUTOPHAGIE

  摘要：

  该发明涉及（i）6-成员杂环芳基取代脂肪酸半胱氨酸共轭物，其组合物，治疗涉及自噬失调的疾病的方法，如囊性纤维化，特发性肺纤维化（IPF），神经退行性疾病，炎症性疾病，肝病，肌肉疾病，感染和免疫疾病，使用该化合物，或（ii）治疗特发性肺纤维化，线粒体疾病，利氏综合征，糖尿病和耳聋（DAD），莱伯遗传性视神经病变，神经病性-共济失调-视网膜色素变性和上睑下垂（NARP），神经肌性胃肠病（MNG1E），带有皱纹红纤维的肌阵挛性癫痫（MERRF），或线粒体肌病-脑病-乳酸中毒性中风样症状（MELAS），包括向患者给予脂肪酸半胱氨酸共轭物，（4Z，7Z，10Z，13Z，16Z，19Z）-N-（2-巯基乙基）二十二碳四烯酰胺或（5Z，8Z，11Z，14Z，17Z）-N-（2-巯基乙基）二十碳五烯酰胺。

  公开号：

  WO2016086103A1

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST AND COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL ET POLYTHÉRAPIES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018198091A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies. In some embodiments, the conjugates are used in combination with a second therapeutic agent.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。在某些实施例中，这些偶联物与第二治疗剂联合使用。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-DC-SIGN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020089811A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are antibodies to DC-SIGN, conjugates of DC-SiGN antibodies, and DC-SiGN antibody fusion proteins and the use of such antibodies, conjugates, and fusion proteins for the treatment of diseases such as cancer.

  本文提供了针对DC-SIGN的抗体，DC-SIGN抗体的结合物，以及DC-SIGN抗体融合蛋白，以及利用这些抗体、结合物和融合蛋白治疗癌症等疾病的用途。
• [EN] NEW TARGETED CYTOTOXIC RATJADONE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE RATJADONE CYTOTOXIQUES CIBLÉS ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：HELMHOLTZ ZENTRUM INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH

  公开号：WO2019030284A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present invention is directed to novel natural product-derived ratjadone-based compounds useful as payloads (or toxins) in drug-conjugates constructs with cell target binding moieties (CTBM) and payload-linker compounds useful in connection with drug conjugates. The present invention further relates to new ratjadone compositions including the aforementioned payloads, payload-linkers and drug conjugates, and methods for using these payloads, payload-linkers and drug conjugates, to treat pathological conditions including cancer, inflammatory and infectious diseases.

  本发明涉及基于新颖天然产物衍生的大黄素类化合物，该化合物作为药物偶联结构中的有效载荷（或毒素）以及与细胞靶向结合基团（CTBM）和有效载荷-连接剂化合物在药物偶联中的用途。本发明进一步涉及包括前述有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联的新的大黄素组合物，以及使用这些有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联来治疗包括癌症、炎症和传染病的病理状况的方法。
• Selective Lysine Modification Enabled by Intramolecular Acyl Transfer
  作者：David Hymel、Fa Liu

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c00816

  日期：2020.4.17

  recombinant proteins are valuable for the discovery and development of biologic therapeutics. We report here a Lys modification strategy that engages a Cys residue to covalently tether the reagents to the target that facilitates a proximity-driven intramolecular O-to-N acyl-transfer process yielding desired Lys-acylated products. We utilized GLP-1 as a case study, followed by desulfurization of the Cys

  选择性修饰重组蛋白的化学方法对于生物疗法的发现和开发非常有价值。我们在这里报告Lys修饰策略，该策略与Cys残基结合以共价将试剂束缚到靶标，从而促进接近驱动的分子内O-N酰基转移过程，从而产生所需的Lys-酰化产物。我们将GLP-1用作案例研究，然后将Cys突变脱硫为天然Ala，以无痕方式再生天然序列。