4-(4-chloro-3-methylphenoxy)-3,5-difluorobenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(4-chloro-3-methylphenoxy)-3,5-difluorobenzaldehyde
• 化学式: C₁₄H₉ClF₂O₂
• 分子量: 282.674
• InChiKey: KSANYFZIIUTDEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-chloro-3-methylphenoxy)-3,5-difluorobenzaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.58h， 生成 7-[[4-(4-Chloro-3-methylphenoxy)-3,5-difluorophenyl]methoxy]-9-oxa-1,4,6-triazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-6,8(12)-dien-5-one
  参考文献：
  名称：

  三环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途

  摘要：

  一种式(I)所示的三环嘧啶酮类化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp‑PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病。

  公开号：

  CN113861220B
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-3-甲基苯酚 、 3,4,5-三氟苯甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以54.5%的产率得到4-(4-chloro-3-methylphenoxy)-3,5-difluorobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  四环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途

  摘要：

  一种式(I)所示的四环嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp‑PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病。

  公开号：

  CN112574221B

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：JIN Yun

  公开号：US20120142717A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备这些化合物的方法，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE OR CONDITIONS MEDIATED BY LP-PLA2
  申请人：Jin Yun

  公开号：US20130252963A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , or example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新的化合物，其抑制Lp-PLA2活性，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES OR CONDITIONS MEDIATED BY LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：US20150099756A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新型化合物，可以抑制Lp-PLA2活性，包括制备这种化合物的过程，含有这种化合物的组合物以及将其用于治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• [EN] TETRACYCLIC PYRIMIDINONE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIMIDINONE TÉTRACYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, SA COMPOSITION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 四环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
  申请人：NEUSCO BIOTECH LTD

  公开号：WO2021063145A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  一种式（I）所示的四环嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有式（I）所示的结构，是一种全新的Lp-PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病（AD）、青光眼、年龄相关的黄斑变性（AMD），或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病。
• [EN] BRIDGED CYCLIC PYRIMIDINONE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION CONTAINING SAME AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIMIDINONE CYCLIQUE PONTÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION LE CONTENANT ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 桥环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
  申请人：NEUSCO BIOTECH LTD

  公开号：WO2021228159A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  一种式(I)所示的桥环嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp-PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等的心血管疾病。