S(-) amlodipine tosylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: S(-) amlodipine tosylate
• 英文别名: 3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;4-methylbenzenesulfonic acid
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 581.087
• InChiKey: WYMYCBWPOGFZRZ-LMOVPXPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.51
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酸 、 左旋氨氯地平 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以82.88%的产率得到S(-) amlodipine tosylate
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of s (-) amlodipine salts

  摘要：

  本文描述了一种制备S(-)氨氯地平盐的过程，包括将S(-)氨氯地平碱与苯磺酸、草酸、马来酸、琥珀酸和对甲苯磺酸等药用可接受的酸溶液反应。该反应在有机溶剂存在下在室温下进行。有机溶剂包括乙醇、甲醇、2-丙醇等醇类、甲苯等烃类和二甲基亚砜等极性溶剂。通过加水并通过过滤分离形成的盐来获得盐。该发明的独特特点是以良好的化学产率、高对映纯度和制备制药组合物（如片剂配方）所需的质量生产S(-)氨氯地平苯甲酸盐。

  公开号：

  EP1407773A1

文献信息

• Benzoxazepinones and their use as squalene synthase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030078251A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  There is disclosed a compound represented by the formula [I]: 1 wherein R 1 is optionally substituted 1-carboxyethyl group, optionally substituted alkyl-sulfonyl group, optionally substituted (carboxy-cycloalkyl)-alkyl group, —X 1 —X 2 —Ar—X 3 —X 4 —COOH (wherein X 1 and X 4 are a bond or alkylene group, X 2 and X 3 are a bond, —O—, —S—, Ar is divalent aromatic group etc.), R 2 is alkyl group optionally substituted with alkanoyloxy group and/or hydroxy group, R 3 is alkyl group, and W is halogen atom, etc., or a salt thereof. The compound has the cholesterol lowering activity and the triglyceride lowering activity and is useful for preventing and/or treating hyperlipidemia.

  披露了一种由公式[I]表示的化合物： 1 其中R 1 是可选地取代的1-羧乙基，可选地取代的烷基亚磺酰基，可选地取代的(羧基环烷基)-烷基，—X 1 —X 2 —Ar—X 3 —X 4 —COOH(其中X 1 和X 4 是键或亚烷基，X 2 和X 3 是键，—O—，—S—，Ar是二价芳香族等)，R 2 是可选地由酰氧基和/或羟基取代的烷基，R 3 是烷基，W是卤素原子等，或其盐。该化合物具有降低胆固醇活性和降低甘油三酯活性，用于预防或治疗高脂血症。
• AMLODIPINE FORMULATIONS
  申请人：Silvergate Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20190314279A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  Provided herein are stable amlodipine liquid formulations. Also provided herein are methods of using amlodipine liquid formulations for the treatment of certain diseases including hypertension and Coronary Artery Disease (CAD).

  在此提供了稳定的氨氯地平液体制剂。同时还提供了使用氨氯地平液体制剂治疗某些疾病（包括高血压和冠状动脉疾病）的方法。
• Preventives/remedies for organ functional disorders and organ dysfunction
  申请人：——

  公开号：US20040204500A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention provides an agent for preventing or treating organ functional disorders, an agent for preventing or treating organ dysfunction and an agent for preventing or treating obesity and deuteropathy thereof, each of which comprises a compound having an effect of increasing ubiquinone or a salt thereof or a prodrug thereof; as well as a ubiquinone increasing agent comprising a compound having a squalene synthase inhibitory effect or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗器官功能障碍的药剂、用于预防或治疗器官功能障碍的药剂以及用于预防或治疗肥胖和其中的脱水症的药剂，每种药剂均包含具有增加泛醌或其盐或其前药的效果的化合物；以及一种增加泛醌的剂量，包括具有角鲨烷合成酶抑制作用或其盐或前药的化合物。
• Agent for preventing or treating organ functional disorders and organ dysfunction
  申请人：Sugiyama Yasuo

  公开号：US20060241096A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  The present invention provides an agent for preventing or treating organ functional disorders, an agent for preventing or treating organ dysfunction and an agent for preventing or treating obesity and deuteropathy thereof, each of which comprises a compound having an effect of increasing ubiquinone or a salt thereof or a prodrug thereof; as well as a ubiquinone increasing agent comprising a compound having a squalene synthase inhibitory effect or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种预防或治疗器官功能障碍的药剂、一种预防或治疗器官功能失调的药剂，以及一种预防或治疗肥胖和其代谢障碍的药剂，每种药剂均包含具有增加泛醌或其盐或其前药的效果的化合物；以及一种增加泛醌的药剂，包括具有角鲨烷合酶抑制作用或其盐或其前药的化合物。
• HIGH-DENSITY LIPOPROTEIN-CHOLESTEROL LEVEL ELEVATING AGENT
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1332763A1

  公开（公告）日：2003-08-06

  A novel high-density lipoprotein(HDL)-cholesterol level elevating agent containing a compound which has a squalene synthase inhibitory activity.

  一种新型高密度脂蛋白胆固醇升高剂，含有一种具有角鲨烯合成酶抑制活性的化合物。