successfully achieved by multi-enzymatic cascade reactions. A glycosyltransferase from was employed to introduce the first linked glucose and then a cyclomaltodextrin glucanotransferase from was used to extend the sugar chain. A total of twenty oligosaccharides with 2–6 sugars were synthesized from scale-up reactions and exhibited good water solubility and sodium-dependent glucose transporter 2 (SGLT2) inhibitory
低聚糖在自然界中很罕见,并且具有多种
生物活性。然而,它们的
化学合成面临着许多挑战。在这项工作中,通过多酶级联反应成功实现了将连接的糖链酶促引入目标苷元。使用糖基转移酶引入第一个连接的
葡萄糖,然后使用环
麦芽糖糊精葡聚糖转移酶延伸糖链。通过放大反应合成了总共 20 种含有 2-6 个糖的
寡糖,并表现出良好的
水溶性和
钠依赖性
葡萄糖转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制活性。此外,使用
葡糖淀粉酶控制糖链长度,有效合成
麦芽糖苷。这些发现不仅扩大了
寡糖的结构多样性,而且为修饰糖苷类药物以提高成药性提供了策略。