N-(5-cyano-4-(2-methoxyethoxyl)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(5-cyano-4-(2-methoxyethoxyl)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
• 英文别名: N-(5-cyano-4-(2-methoxyethoxy)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide；N-[5-cyano-4-(2-methoxyethoxy)pyridin-2-yl]-7-formyl-6-[(4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₉N₇O₅
• 分子量: 507.549
• InChiKey: LGFNXKJQQVMYQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-cyano-4-(2-methoxyethoxyl)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide 、 柠檬酸 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2015059668A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-吡啶甲醛 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 platinum(IV) oxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 甲基锂 、 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 水 、 二甲胺 、 1,2-二氯乙烷 、 乙腈 为溶剂， -78.0~90.0 ℃ 、506.66 kPa 条件下， 反应 96.33h， 生成 N-(5-cyano-4-(2-methoxyethoxyl)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2015059668A1

文献信息

• [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015059668A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• USE OF RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20180185341A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof

  本发明涉及公式（I）化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• [EN] USE OF RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016054483A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及公式(I)化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• Use of ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as FGFR4 inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10463653B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及式（1）化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• Combinations of FGFR4 inhibitors and bile acid sequestrants
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US11229643B2

  公开（公告）日：2022-01-25

  The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising an FGFR4 inhibitor and a bile acid sequestrant, to the use of the pharmaceutical combination in the treatment of cancer, to the use of a bile acid sequestrant to reduce or mitigate side-effects associated with FGFR4 inhibition therapy.

  本发明涉及一种由 FGFR4 抑制剂和胆汁酸螯合剂组成的药物组合，涉及该药物组合在癌症治疗中的应用，涉及使用胆汁酸螯合剂减少或减轻与 FGFR4 抑制疗法相关的副作用。