(S)-ethyl 2-(2-benzyl-3-(methylsulfonyloxy)propanamido)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-ethyl 2-(2-benzyl-3-(methylsulfonyloxy)propanamido)acetate
• 英文别名: (S)-ethyl-2-(2-benzyl-3-(methylsulfonyloxy)propanamido)acetate；(S)-Ethyl 2-(2-benzyl-3-((methylsulfonyl)oxy)propanamido)acetate；ethyl 2-[[(2S)-2-benzyl-3-methylsulfonyloxypropanoyl]amino]acetate
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₆S
• 分子量: 343.401
• InChiKey: DXQVFSHKIICNIO-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-ethyl 2-(2-benzyl-3-(methylsulfonyloxy)propanamido)acetate 在 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 爱维莫潘
  参考文献：
  名称：

  IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF [[2(S)-[[4(R)-(3-HYDROXYPHENYL)-3(R),4-DIMETHYL-1-PIPERIDINYL]METHYL]-1-OXO-3-PHENYLPROPYL]AMINO]ACETIC ACID DIHYDRATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备[[2(S)-[[4(R)-(3-羟基苯基)-3(R),4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-1-氧代-3-苯基丙基]氨基]乙酸二水合物的方法，该化合物的结构式如下（I）。

  公开号：

  US20170247328A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-benzyl-3-hydroxypropanoic acid 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 (S)-ethyl 2-(2-benzyl-3-(methylsulfonyloxy)propanamido)acetate
  参考文献：
  名称：

  IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF [[2(S)-[[4(R)-(3-HYDROXYPHENYL)-3(R),4-DIMETHYL-1-PIPERIDINYL]METHYL]-1-OXO-3-PHENYLPROPYL]AMINO]ACETIC ACID DIHYDRATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备[[2(S)-[[4(R)-(3-羟基苯基)-3(R),4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-1-氧代-3-苯基丙基]氨基]乙酸二水合物的方法，该化合物的结构式如下（I）。

  公开号：

  US20170247328A1

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF [[2(S)-[[4(R)-(3-HYDROXY PHENYL)-3(R), 4-DIMETHYL-1 -PIPERIDINYL]METHYL]-1 -OXO-3-PHENYLPROPYL] AMINO]ACETIC ACID DIHYDRATE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE DIHYDRATE D'ACIDE [[2(S)-[[4(R)-(3-HYDROXYPHÉNYL)-3(R),4-DIMÉTHYL-1-PIPÉRIDINYL]MÉTHYL]-1-OXO-3-PHÉNYLPROPYL]AMINO]ACÉTIQUE
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD

  公开号：WO2017158615A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present invention relates to an improved process for the preparation of [[2(S)-[[4(R)- (3 -hydroxypheny l)-3 (R),4-dimethyl- 1 -piperidinyl] methyl] - 1 -oxo- 3 -phenylpropyl] amino] acetic acid dihydrate, represented by the following structural formula:

  本发明涉及一种改进的制备[[2(S)-[[4(R)-(3-羟基苯基)-3(R),4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-1-氧代-3-苯基丙基]氨基]乙酸二水合物的方法，其结构式如下：
• 一种爱维莫潘的合成方法
  申请人：山东罗欣药业集团股份有限公司

  公开号：CN105037248B

  公开（公告）日：2017-10-03

  本发明涉及一种爱维莫潘的合成方法，是用乙酰基保护哌啶片段的化合物A为原料和(S)‑乙基‑2‑(2‑苯甲基‑3‑甲基磺氧基丙氨)‑乙酸反应，然后进行一步碱水解制备得到爱维莫潘。本发明的技术方案具有生产条件温和、生产工艺简单、副反应少、产品收率和纯度高等优点，适合工业化大生产。