ethyl 2-{[2-(diethylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl] oxy}acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: ethyl 2-{[2-(diethylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl] oxy}acetate
• 英文别名: Ethyl 2-[2-(diethylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl]oxyacetate
• 化学式: C₁₃H₂₁N₃O₃
• 分子量: 267.328
• InChiKey: RMHQLCGCNHTFKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.57
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  64.55
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-{[2-(diethylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl] oxy}acetate 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-((2-(diethylamino)-6-methyl-pyrimidin-4-yl)oxy)acetic acid hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Mosquiticidal Activity of Novel Hydrazone Containing Pyrimidine Derivatives against Aedes aegypti

  摘要：

  背景：埃及伊蚊（Aedes aegypti）是多种严重疾病的主要传播媒介，包括日本脑炎、黄热病、寨卡和登革热病毒。对有限的公共卫生化学品的抵抗力不断增加，要求评估新化学品作为潜在控制产品。 方法：基于吡啶的化合物在农业用途和灭蚊产品中显示出一些效果。在本文中，合成了一系列新型的吡啶酰肼衍生物。通过1H NMR和高分辨率质谱（HRMS）确定了它们的结构。 结果：对幼虫和成虫埃及伊蚊的灭蚊活性进行了评估，以确定其效果并指导后续的合成工作。使用第一龄幼虫的生物测定显示，化合物4b和4l的死亡率约为33%，但发现在24小时暴露后，大部分化合物在1µg/µl浓度下表现出最小的灭幼虫活性。 结论：化合物4m（N'-(4-溴苯基亚胺)-2-((2-(二乙氨基)-6-甲基吡啶-4-基)氧)乙酰肼）是该合成组中最有效的成年蚊剂，在3.125µg/蚊子的浓度下表现出40%的死亡率。

  DOI：

  10.2174/1570180815666180102141640
• 作为产物：
  描述：

  氯乙酸乙酯 、 2-二乙基氨基-6-羟基-4-甲基嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 ethyl 2-{[2-(diethylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl] oxy}acetate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Mosquiticidal Activity of Novel Hydrazone Containing Pyrimidine Derivatives against Aedes aegypti

  摘要：

  背景：埃及伊蚊（Aedes aegypti）是多种严重疾病的主要传播媒介，包括日本脑炎、黄热病、寨卡和登革热病毒。对有限的公共卫生化学品的抵抗力不断增加，要求评估新化学品作为潜在控制产品。 方法：基于吡啶的化合物在农业用途和灭蚊产品中显示出一些效果。在本文中，合成了一系列新型的吡啶酰肼衍生物。通过1H NMR和高分辨率质谱（HRMS）确定了它们的结构。 结果：对幼虫和成虫埃及伊蚊的灭蚊活性进行了评估，以确定其效果并指导后续的合成工作。使用第一龄幼虫的生物测定显示，化合物4b和4l的死亡率约为33%，但发现在24小时暴露后，大部分化合物在1µg/µl浓度下表现出最小的灭幼虫活性。 结论：化合物4m（N'-(4-溴苯基亚胺)-2-((2-(二乙氨基)-6-甲基吡啶-4-基)氧)乙酰肼）是该合成组中最有效的成年蚊剂，在3.125µg/蚊子的浓度下表现出40%的死亡率。

  DOI：

  10.2174/1570180815666180102141640

文献信息

• 一种含嘧啶结构的乙酰腙衍生物及其制备方 法和应用
  申请人：浙江工业大学

  公开号：CN106831604B

  公开（公告）日：2019-04-30

  本发明公开了一种含嘧啶结构的乙酰腙衍生物及其制备方法和应用。它用乙酰乙酸乙酯与1,1‑二乙基胍盐酸盐反应生成化合物（Ⅱ），化合物（Ⅱ）与2‑氯乙酸乙酯在室温下搅拌合成化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与85％水合肼回流反应得到合成化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）与取代醛用微波法合成目标化合物（I）。本发明通过采用上述技术，其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，其中合成化合物（I）用微波照射法，其产率10％以上，该系列含嘧啶结构的乙酰腙衍生物具有杀埃及伊蚊活性，具有良好的杀蚊效果。