乙胺香豆素盐酸盐 | 655-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 中文名称: 乙胺香豆素盐酸盐
• 英文名称: Intercordin
• 英文别名: 7-(ethoxycarbonylmethoxy)-3-(2-diethylaminoethyl)-4-methylcoumarin hydrochloride；Carbochromen-hydrochlorid；carbocromen hydrochloride；carbocromene；Chromonar hydrochloride；ethyl 2-[3-[2-(diethylamino)ethyl]-4-methyl-2-oxochromen-7-yl]oxyacetate;hydrochloride
• CAS: 655-35-6
• 化学式: C₂₀H₂₇NO₅*ClH
• 分子量: 397.899
• InChiKey: KSQIAZKOUOEHSA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  159-160°
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.49
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 储存条件：
  库房应保持低温、通风和干燥。

制备方法与用途

化学性质
白色结晶性粉末，熔点为159-160℃。易溶于水和醇，亦能溶解在氯仿中；略溶于丙酮、乙醚及苯；其水溶液呈紫色荧光，味道苦涩。乙胺香豆素（碱[804-10-4]）不溶于水。

用途
作为一种选择性冠脉扩张剂，适用于治疗慢性冠脉功能不全，并预防心绞痛的发生。此外，它还能用于预防手术麻醉时引起的冠脉循环障碍和心律失常。

生产方法
通过将二乙氨基氯乙烷与乙酰乙酸乙酯缩合得到α-（β-二乙氨乙基）乙酰乙酸乙酯，再将其与间苯二酚环合，从而获得3-（β-二乙氨基乙基）-4-甲基-7-羟基香豆素盐酸盐。随后与氯乙酸乙酯和盐酸进行醚化反应，最终得到该产品。

类别
有毒物质

毒性分级
低毒

急性毒性
大鼠口服LD50：8000毫克/公斤；小鼠口服LD50：6300毫克/公斤

可燃性危险特性
热分解会释放有毒的氮氧化物、氯化氢烟雾

储运特性
应存放在低温通风干燥的库房中

灭火剂
可用清水、二氧化碳、干粉或泡沫进行灭火

文献信息

• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。
• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。
• [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATES PROCESSING CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DIPHENYLAZETIDINONE PRESENTANT UNE ACTIVITE D'INHIBITION D'ABSORPTION DU CHOLESTEROL
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005061451A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  Compounds of formula (XV): [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] (XV) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  公式（XV）的化合物：[应在此处插入化学公式。请参见纸质副本]（XV）（其中变量组如内部定义）药物可接受的盐、溶剂化物、这些盐的溶剂化物和前药及其用作治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂。还描述了它们的制造过程和含有它们的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES AS CB1 ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPÉRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE CB1
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009005645A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  化合物式(I)或其药用可接受的盐、溶剂合物或酯，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，如代谢综合征和肥胖症、神经炎症性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠道疾病和心血管疾病。