4-methyl-8-[3-(2-quinolinylmethoxy)benzylamino]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-3-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 4-methyl-8-[3-(2-quinolinylmethoxy)benzylamino]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-3-one
• 英文别名: 4-methyl-8-[[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methylamino]-1,4-benzothiazin-3-one
• 化学式: C₂₆H₂₃N₃O₂S
• 分子量: 441.554
• InChiKey: CMRLSRHULVPNOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-[3-(2-quinolinylmethoxy)benzylamino]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-3-one 、 碘甲烷 、 potassium carbonate 在 四丁基溴化铵 水 、 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 以whereby 1.000 g of the title compound was obtained (yield: 57.3%)的产率得到4-methyl-8-[3-(2-quinolinylmethoxy)benzylamino]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Phenylene derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式（1）表示的苯基衍生物或其盐，以及含有其作为有效成分的药物。 其中，R1代表氢或卤素; A代表--CH=CH--，--CH=N--，--N(R2)--，--O--或--S--; W代表--CH=CH--或--CH2O--; X代表--CH2O--，--CH2S--，--CH2N(R3)--，--CH=N--，--COO--或--CONH--; Y代表 B1代表--C(R7)(R8)(CH2)l--，--SOm(CH2)n--或--CH=C(R9)--; B2代表--CH2CH2--或--CH2CH2CH2--; Z1和Z2分别表示O或S; 等等。 该苯基衍生物或其盐具有抗白三烯作用和抗组胺作用，并可用作药物，例如哮喘预防或治疗。

  公开号：

  US05756518A1

文献信息

• Heteroaryl substituted phenylene derivatives, their preparation and their use as leukotriene receptor antagonists
  申请人：KOWA CO. LTD.

  公开号：EP0799826A1

  公开（公告）日：1997-10-08

  This invention relates to a phenylene derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof and also to a medicine containing it as an effective ingredient. wherein R1 represents H or halogen; A represents -CH=CH-, -CH=N-, -N(R2)-, -O- or -S-; W represents -CH=CH- or -CH2O-; X represents -CH2O-, -CH2S-, - CH2N(R3)-, -CH=N-, -COO- or -CONH-; Y represents B1 represents -C(R7)(R8)(CH2)ℓ-, -S(O)m(CH2)n- or -CH=C(R9)-; B2 represents -CH2CH2- or -CH2CH2CH2-; Z1 and Z2 each represents O or S; etc. The phenylene derivative or salt thereof has antileukotrienic action and antihistaminic action and is useful as a medicine such as an asthma preventive or curative.

  本发明涉及以下式（1）所表示的苯基衍生物或其盐，以及含有其作为有效成分的药物。其中，R1表示H或卤素；A表示-CH=CH-，-CH=N-，-N（R2）-，-O或-S-；W表示-CH=CH-或-CH2O-；X表示- -，-CH2S-，-CH2N（R3）-，-CH=N-，-COO-或-CONH-；Y表示B1表示-C（R7）（R8）（CH2）ℓ-，-S（O）m（ ）n-或-CH=C（R9）-；B2表示- -或- -；Z1和Z2各表示O或S等。该苯基衍生物或其盐具有抗白三烯作用和抗组胺作用，并且可用作药物，例如哮喘预防或治疗药物。
• US5756518A
  申请人：——

  公开号：US5756518A

  公开（公告）日：1998-05-26
• US5885987A
  申请人：——

  公开号：US5885987A

  公开（公告）日：1999-03-23
• US6011033A
  申请人：——

  公开号：US6011033A

  公开（公告）日：2000-01-04