disodium dexamethasone-21-phosphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: disodium dexamethasone-21-phosphate
• 英文别名: dexamethasone sodium phosphate；dexamethasone 21-phosphate disodium salt；dexamethasone disodium phosphate；dexamethasone phosphate disodium；DSP；Colvasone；sodium;[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] phosphate
• 化学式: C₂₂H₂₈FO₈P*2Na
• 分子量: 516.411
• InChiKey: MQRFYYBWKRACSJ-WKSAPEMMSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.25
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  disodium dexamethasone-21-phosphate 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 地塞米松磷酸酯
  参考文献：
  名称：

  Eudragit E100作为药物载体：磷酸酯对二甲胺的显着亲和力

  摘要：

  在其分子中含有磷酸根基团的治疗剂具有越来越大的治疗效果。这项研究的目的是使用磷酸地塞米松（DP）表征阳离子聚电解质Eudragit E100（EuE100）作为含磷酸盐基团药物的载体。通过酸碱反应获得了一系列EuE100-DP配合物，其中DP中和了EuE100碱性基团的12.5-75％。通过光谱表征揭示了溶剂蒸发后获得的固体，通过EuE100的胺基和DP的磷酸基团之间的离子相互作用完成了组分之间的完全反应。通过由NaCl滴定产生的离子交换产生的质子吸收效应评估抗衡离子缩合的可逆性，在EuE100和DP之间显示出显着的高亲和力。顺带一提，药物在双室Franz细胞中向水作为受体介质的传递非常缓慢（在6小时内达到2％）。但是，随着水被NaCl溶液代替，水的含量增加了，NaCl溶液在扩散时会产生离子交换。DP的持续释放具有明显的零级动力学，这是一个显着的高亲和力，这主要归因于静电吸引。不管培养基中

  DOI：

  10.1021/mp300282f
• 作为产物：
  描述：

  醋酸地塞米松 在 甲醇 、 四氯三氧化二磷 、 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 disodium dexamethasone-21-phosphate
  参考文献：
  名称：

  一种地塞米松磷酸钠的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤：开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液；重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松；碱催化水解：醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应10min后得到地塞米松；焦磷酰氯酯化：将步骤3）得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯；中和成盐反应：将步骤4）得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃～30℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠。本发明制备地塞米松磷酸钠的步骤简单，原料易得，反应条件温和，适合于工业化生产，且成本低廉。

  公开号：

  CN105348358A

文献信息

• 一种三水地塞米松磷酸钠化合物及其药物组合物制剂
  申请人：宁应

  公开号：CN109134581A

  公开（公告）日：2019-01-04

  本发明公开了一种三水地塞米松磷酸钠化合物及其药物组合物制剂，每摩尔地塞米松磷酸钠化合物含3摩尔水。本发明人通过控制地塞米松磷酸钠溶液的pH值和析晶温度以及析晶溶剂体系，制备出纯度高，稳定性好，溶解度高，不易吸湿的三水地塞米松磷酸钠化合物。所述药物组合物制剂是由本发明所述三水地塞米松磷酸钠化合物制备的注射剂、滴眼剂等。
• Poly(lactide- co -glycolide)/cyclodextrin (polyethyleneimine) microspheres for controlled delivery of dexamethasone
  作者：Sanda Bucatariu、Marieta Constantin、Paolo Ascenzi、Gheorghe Fundueanu

  DOI：10.1016/j.reactfunctpolym.2016.08.008

  日期：2016.10

  water soluble and chemically sensitive bioactive molecules. One of the most important disadvantages of this method is the diffusion of bioactive molecule, during synthesis, from the primary to the secondary aqueous phase, reducing dramatically the encapsulation yield. Therefore, dexamethasone sodium phosphate (DM), a corticosteroid water soluble drug, which is sensitive to degradation, was first complexed

  摘要水包油水（w1 / o / w2）溶剂蒸发法是一种包封和保护水溶性和化学敏感的生物活性分子的技术。该方法的最重要的缺点之一是生物活性分子在合成过程中从一级水相扩散到二级水相，从而大大降低了包封率。因此，首先将对降解敏感的皮质类固醇水溶性药物地塞米松磷酸钠（DM）与羟丙基环糊精（HPCD），γ-环糊精（γ-CD）或聚乙烯亚胺（PEI）络合，然后包埋在聚（ w1 / o / w2溶剂蒸发法制得的乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）微球。还计算了形成HPCD / DM和γ-CD/ DM包合物的缔合平衡常数，分别为1.420×103 M-1和1.447×104 M-1。PEI被证明是最有效的DM捕集剂，在微球中保留的药物量最高，其次是γ-CD和HPCD。尽管DM与HPCD和γ-CD结合的缔合平衡常数很高，但两种环糊精都不能保护药物免受紫外线照射。微球的形态以及药物的包封效率和释放速率受络合剂和一级水
• 一步法制备地塞米松磷酸钠的工艺
  申请人：西安国康瑞金制药有限公司

  公开号：CN112094311B

  公开（公告）日：2022-04-08

  本发明提供了一种一步法生产地塞米松磷酸钠的工艺，包括以下步骤：以地塞米松为起始原料，经过(1)焦磷酰氯酯化，(2)纯化水水解，(3)甲苯萃取提纯，氢氧化钠碱化处理，(4)活性炭脱色，(5)丙酮结晶步骤以高收率得到高纯度的地塞米松磷酸钠产品，本工艺得到的产品质量稳定、减少了设备和溶剂的使用，方法简便，大幅降低了生产成本，更加适宜于工业化大规模生产。
• CN106565810
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 一种地塞米松磷酸钠的制备方法
  申请人：成都中牧生物药业有限公司

  公开号：CN105348358A

  公开（公告）日：2016-02-24

  本发明涉及一种地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤：开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液；重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松；碱催化水解：醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应10min后得到地塞米松；焦磷酰氯酯化：将步骤3）得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯；中和成盐反应：将步骤4）得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃～30℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠。本发明制备地塞米松磷酸钠的步骤简单，原料易得，反应条件温和，适合于工业化生产，且成本低廉。