diethyl 3-[methyl[[(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl]carbonyl]amino]propane-1,2-diyl biscarbonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: diethyl 3-[methyl[[(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl]carbonyl]amino]propane-1,2-diyl biscarbonate
• 英文别名: diethyl 3-[methyl[[(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl]carbonyl]amino]propan-1,2-diyl biscarbonate；[1-ethoxycarbonyloxy-3-[methyl-[2-[(R)-[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazole-1-carbonyl]amino]propan-2-yl] ethyl carbonate
• 化学式: C₂₇H₃₁F₃N₄O₉S
• 分子量: 644.626
• InChiKey: ZWYPPKULOJRHNX-KRDIYMBCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  168
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  15

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  diethyl 3-(methylamino)propane-1,2-diyl biscarbonate hydrochloride 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 diethyl 3-[methyl[[(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl]carbonyl]amino]propane-1,2-diyl biscarbonate
  参考文献：
  名称：

  CONTROLLED RELEASE PREPARATION

  摘要：

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。

  公开号：

  US20160128945A1

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF IMIDAZOLE DERIVATIVES, FOR USE AS PROTON PUMP INHIBITORS IN THE TREATMENT OF E.G. PEPTIC ULCERS<br/>[FR] PROMEDICAMENTS DE DERIVES D'IMIDAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE POMPE A PROTONS DANS LE TRAITEMENT DE L'ULCERE GASTRO-DUODENAL
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2003105845A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  An imidazole compound represented by the formula (I), a salt thereof and a compound of the formula (V), which is one of the intermediates thereof. wherein each symbol is as defined in the present specification. The compound of the present invention shows a superior anti-ulcer activity, a gastric acid secretion inhibitory action, a mucosa-protecting action, an anti-Helicobacter pylori action and the like. Since it shows low toxicity, the compound is useful as a pharmaceutical product.

  一种以化学式(I)表示的咪唑化合物，其盐以及化学式(V)的化合物，后者是其中的一种中间体。其中，每个符号如本说明书中所定义。本发明的化合物表现出优越的抗溃疡活性、抑制胃酸分泌作用、保护粘膜作用、抗幽门螺杆菌作用等。由于其低毒性，该化合物可用作药物产品。
• Controlled release preparation
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2277510A2

  公开（公告）日：2011-01-26

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  一种可控制有效成分释放的控释制剂，可通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长有效成分的释放时间，其方法包括将可控制有效成分释放的片剂、颗粒剂或细颗粒剂与凝胶形成聚合物胶囊化。所述片剂、颗粒剂或细颗粒剂在含有活性成分的核心颗粒上形成一层可控制释放的包衣层。
• DRUG COMPOSITION HAVING ACTIVE INGREDIENT ADHERED AT HIGH CONCENTRATION TO SPHERICAL CORE
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1602362B1

  公开（公告）日：2016-09-28
• CONTROLLED RELEASE COMPOSITION
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1607088B1

  公开（公告）日：2019-02-27
• US7410981B2
  申请人：——

  公开号：US7410981B2

  公开（公告）日：2008-08-12