5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt
• 英文别名: trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide；trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide maleate；dorzolamide melate；trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide maleate salt；(Z)-but-2-enedioic acid;(4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₀H₁₆N₂O₄S₃
• 分子量: 440.519
• InChiKey: BWNVRFMDHAMJFT-HUAMAJHHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.32
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  226
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 以99.2%的产率得到盐酸多佐胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAMIDES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'OXAMIDES ENRICHIS EN ÉNANTIOMÈRES

  摘要：

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为(I)，可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备、其盐酸盐，以及通过化学式(I)的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。

  公开号：

  WO2014005943A1
• 作为产物：
  描述：

  多佐胺-2-2 在 氯磺酸 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 sodium tungstate (VI) dihydrate 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 甲烷磺酸 、 氨 、 氧气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 57.5h， 生成 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt
  参考文献：
  名称：

  Process for Preparing Enantiomerically Enriched Oxamides

  摘要：

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为（I），可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备，其盐酸盐，以及通过化学式（I）的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。

  公开号：

  US20150191485A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAMIDES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'OXAMIDES ENRICHIS EN ÉNANTIOMÈRES
  申请人：ZACH SYSTEM SPA

  公开号：WO2014005943A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention relates to a chiral oxamide of formula (I) useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide, and to the preparation thereof. The invention also relates to the preparation of dorzolamide, to the hydrochloride salt thereof, and to the active ingredient contained in a drug useful in the treatment of glaucoma, by means of the intermediate of formula (I).

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为(I)，可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备、其盐酸盐，以及通过化学式(I)的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING (4S, 6S)-4-(ETHYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-6-METHYL-4H-THIENO-[2,3-B]THIOPYRAN-2-SULFONAMIDE-7,7-DIOXIDE AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (4S,6S)-4-(ÉTHYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-6-MÉTHYL- 4H-THIÉNO-[2,3-B]THIOPYRAN-2-SULFAMIDE-7,7-DIOXYDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES.
  申请人：MICRO LABS LTD

  公开号：WO2011101704A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of (4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno-[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7- dioxide (Dorzolamide) and its intermediates.

  本文披露了一种改进的制备过程，用于制备(4S,6S)-4-(乙基氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩-[2,3-b]噻吩吡啶-2-磺酰胺-7,7-二氧化物（多索胺）及其中间体。
• PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAMIDES
  申请人：ZaCh System S.p.A.

  公开号：EP2870162A1

  公开（公告）日：2015-05-13
• US9481686B2
  申请人：——

  公开号：US9481686B2

  公开（公告）日：2016-11-01
• Process for Preparing Enantiomerically Enriched Oxamides
  申请人：Zach System S.P.A.

  公开号：US20150191485A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention relates to a chiral oxamide of formula (I) useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide, and to the preparation thereof. The invention also relates to the preparation of dorzolamide, to the hydrochloride salt thereof, and to the active ingredient contained in a drug useful in the treatment of glaucoma, by means of the intermediate of formula (I).

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为（I），可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备，其盐酸盐，以及通过化学式（I）的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。