5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt
• 英文别名: trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide；trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide maleate；dorzolamide melate；trans-(6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-7,7-dioxo-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide maleate salt；(Z)-but-2-enedioic acid;(4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₀H₁₆N₂O₄S₃
• 分子量: 440.519
• InChiKey: BWNVRFMDHAMJFT-HUAMAJHHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.32
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  226
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 以99.2%的产率得到盐酸多佐胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAMIDES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'OXAMIDES ENRICHIS EN ÉNANTIOMÈRES

  摘要：

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为(I)，可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备、其盐酸盐，以及通过化学式(I)的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。

  公开号：

  WO2014005943A1
• 作为产物：
  描述：

  多佐胺-2-2 在 氯磺酸 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 sodium tungstate (VI) dihydrate 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 甲烷磺酸 、 氨 、 氧气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 57.5h， 生成 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide maleate salt
  参考文献：
  名称：

  Process for Preparing Enantiomerically Enriched Oxamides

  摘要：

  本发明涉及一种手性酰胺，其化学式为（I），可用作多索胺制备中间体，并涉及其制备方法。该发明还涉及多索胺的制备，其盐酸盐，以及通过化学式（I）的中间体制备用于治疗青光眼的药物中所含的活性成分。

  公开号：

  US20150191485A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING (4S, 6S)-4-(ETHYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-6-METHYL-4H-THIENO-[2,3-B]THIOPYRAN-2-SULFONAMIDE-7,7-DIOXIDE AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (4S,6S)-4-(ÉTHYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-6-MÉTHYL- 4H-THIÉNO-[2,3-B]THIOPYRAN-2-SULFAMIDE-7,7-DIOXYDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES.
  申请人：MICRO LABS LTD

  公开号：WO2011101704A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of (4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno-[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7- dioxide (Dorzolamide) and its intermediates.

  本文披露了一种改进的制备过程，用于制备(4S,6S)-4-(乙基氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩-[2,3-b]噻吩吡啶-2-磺酰胺-7,7-二氧化物（多索胺）及其中间体。
• 制备盐酸多佐胺的方法及纯化中间体的方法
  申请人：武汉武药科技有限公司

  公开号：CN113307816A

  公开（公告）日：2021-08-27

  本发明涉及一种制备盐酸多佐胺的方法及纯化中间体的方法。所提供的制备盐酸多佐胺的方法包括：对中间体式D15所示化合物((4S，6R‑反式)‑4‑乙胺基‑5,6‑二氢‑6‑甲基‑4H‑噻吩并[2,3‑b]噻喃‑2‑磺酰胺‑7,7‑二氧化物)的酯溶液进行结晶处理，以便获得纯化的式D15所示化合物；使所述式D15所示化合物与盐酸反应，以便获得盐酸多佐胺。其缩短了合成工序，进而节省了生产时间，提高了效率，降低了成本。
• PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAMIDES
  申请人：ZaCh System S.p.A.

  公开号：EP2870162A1

  公开（公告）日：2015-05-13
• US9481686B2
  申请人：——

  公开号：US9481686B2

  公开（公告）日：2016-11-01