Synthesis and [*C]CO-labelling of (C,N) <i>gem</i>-dimethylbenzylamine–palladium complexes for potential applications in positron emission tomography
作者:Morgan Cormier、Alexis Tabey、Thifanie Christine、Hélène Audrain、Eric Fouquet、Philippe Hermange
DOI:10.1039/d1dt01633d
日期:——
reacted with [13C]carbon monoxide to produce the desired labelled lactams in 29% to 51% yields over the C–H activation/carbonylation steps. As representative examples, a non-natural amino acid and an estradiol-based conjugate were prepared and labelled in model experiments with [13C]CO in homogeneous or heterogeneous conditions. Especially, the latter was radiolabelled with [11C]CO using a convenient
在极其温和的条件下,通过 C-H 活化,由偕二甲基苄胺衍生物合成了各种芳基-钯配合物。有趣的是,这些高度稳定的结构与[ 13C ]一氧化碳反应,在C-H活化/羰基化步骤中产生所需的标记内酰胺,产率为29%至51%。作为代表性实例,在均质或异质条件下使用[ 13 C]CO在模型实验中制备和标记非天然氨基酸和基于雌二醇的缀合物。特别是,后者使用树脂负载的钯络合物前体的方便程序用[ 11 C]CO进行放射性标记。因此,这些结果强烈表明,从偕-二甲基苄胺部分获得的环金属化钯配合物是用于正电子发射断层扫描的新型[ 11 C]示踪剂的实际合成的有前途的前体。